・殺草作用
グリホサートは非選性でほとんどの植物を枯らす。
また浸透移行生の除草剤で、地上部だけでなく、根も枯らす。
グリホサートは トリプ トフ ァンやフ ェニルアラニン、などの芳香族 ア ミノ酸合成にかかわる植物のシキミ酸経路に影響を与えることが知られている（早坂利将、脇森裕夫981）。
これらのアミノ酸合成に影響する以外に、二次的に合成される植物ホルモンやクマリン類、リグニンやタンニン類, 色素類などの合成にも影響を与える。
規制
普通物
毒性
急性毒性
グリホサートの急性毒性(致死量 LD50*)
経路 LD50 動物 中央致死量・濃度
経口 LD50 ラット 4320 mg/kg 以上(US EPA 1993)
経皮 LD50 ウサギ 2000 mg/kg 以上(US EPA 1993)
吸入 LC50 ラット 12.2 mg/リットル/4 時間(Anonymous 2001)
参考 食塩 LD50 ヒト 500-5000 mg/kg（推定；日本中毒情報センター 1990）
人間の致死量
人間では、台湾の事故及び自殺目的でラウンドアップ（グリホサート 41%）を摂取した症例の平均で 184 ml (範囲 85-200 ml)であった(Lee et al. 2000)。
しかし、500 ml でも生存した例がある。
死因となったのは、低血圧（昇圧剤や輸液に反応しない）と肺浮腫であった(Talbot et al. 1991)。
死亡までの時間は、グリホサートのトリメシウム塩（日本ではタッチダウンとして販売されている）で短いという(Mortensen et al. 2000)。
人間の中毒症状
事故あるいは自殺目的で大量に摂取した場合には次の症状が見られた。
・皮膚障害（Calfornia Department of Pesticide Regulationｖ 1999）
・口の不快感(Talbot et al. 1991)と口腔粘膜の刺激
(Tominack et al. 1991)
・吐き気(Lee et al. 2000)
・おう吐(Lee et al. 2000)
・消化管の腐食(Talbot et al. 1991)と刺激(Tominack et al. 1991)
・のどの痛み(Talbot et al. 1991,Lee et al. 2000)
・消化管出血(Talbot et al. 1991)
・食欲不振(Talbot et al. 1991)
・白血病増加(Talbot et al. 1991, Lee et al. 2000,11)
・肺障害(Pushnoy and Avon 1988, Talbot et al. 1991, Tominack et al. 1991, Hsiao et al.
2008)
・肝障害(Talbot et al. 1991)
・心血管障害(Talbot et al. 1991)
・低血圧(Tominack et al. 1991)
・腎障害(Talbot et al. 1991) と乏尿(Tominack et al. 1991)
・眼傷害（Calfornia Department of Pesticide Regulation 1999）
・中枢神経系障害(Talbot et al. 1991)
・アシドーシス(Tominack et al. 1991)
・発熱(Tominack et al. 1991)
台湾の Hsiao et al. (2008)の報告によると、自殺目的で飲んだグリホサートの影響は複数の系に現れるという。
彼らが観察した症例では、化学肺炎や呼吸不全を起こした。また急性膵炎も現れたという。