ステロイドの語源はギリシャ語の「固体・立体」を意味するstereosに由来します。 stereo（立体音響）と同じ語源で、この言葉にoid（～のようなもの）がついて出来た言葉です。もともと胆石中に発見され、フランス人Chevreulにより命名されたコレステリン: chole （胆汁）sterin (固体) から派生してきた言葉で、その名の通りコレステロールから合成されます。（コレステリンはアルコールのようにOH基がついていることから、後にアルコールを意味する-olがつき、コレステロールcholesterol となりました）
上の図はステロイド骨格を表しています。図のように４つの員環はそれぞれアルファベットで識別され、構成炭素Ｃには図のように番号が付いています。
ステロイドは脂溶性物質で、リン脂質で出来た細胞膜を容易に浸透し、細胞内へと入っていくことができます。ペプチドホルモンなどは水溶性のため細胞膜には浸透できず、作用を発揮するには、細胞膜にある特別な受容体を必要とします。ステロイドホルモンは直接細胞内に入り、細胞内の受容体と結合し作用を発揮します。そこでステロイドホルモンである糖質コルチコイド（GC)の働きを見てみましょう。
細胞質にある糖質コルチコイド受容体（GR)はタンパク質で出来ています。これには２つのアイソフォームαとβがありますが、重要なのは前者です。αGRは分子量777で、熱ショックプロテイン（HSP90) と結合し、非活性な状態で細胞質中に存在しています。
下の図はヒトの糖質コルチコイド受容体（ｈＧＲ）の模式図です。Ｓはアミノ酸セリンを表しています。Ｓ２２６はアミノ酸配列226番目のセリンです。（実はS221かS226かどちらがリン酸化されるかで、アクチベーターとして働くか、リプレッサーとして働くかが決められると言う報告があります）
糖質コルチコイド（＝Ligand リガンド：受容体と結合する物質を一般にリガンドと呼びます）が受容体に結合すると、HSP90がはずれ、受容体の立体構造が変化し、核内へ進入していくことが可能となります。
一般にステロイド受容体タンパクはN末端から順に、A～Fの６つの部分に分けることができます。
このうちA/Bは 可変領域で、細胞や対応するホルモンにより異なっており、RNAへの転写の調節を行う部分に相当します（N - terminal domain）活性化機能因子AF-1がこの部分に含まれています。
Cは受容体GRが標的遺伝子DNAの応答性エレメント（GRE)と結合する部分となります(DNA binding domain : DBD)。DNA結合ドメインはDNAの基本配列（糖質コルチコイドでは多くはTGTTCT）を認識してDNAに結合します。
Dは蝶番領域と呼ばれ受容体が核内に入るときに蝶番のように、この部分で曲がり核内に入ることが可能となります(Hinge region)。
Eはホルモンと結合する部分です(Ligand binding domain : LDB)。活性化機能因子AF-2がこの部分に含まれています。リガンドがLDBに付着しAF-2が活性化されることによりAF-1の活性が誘導されます。
FはC末端部(C - terminal domain) で、作動薬と拮抗薬との識別に役立っていると言われています。
こうして標的DNAに結合したGRは他の遺伝子アクチベーター蛋白と結合し、RNAへの転写を促進させます。また、逆にリプレッサーと結合し転写を抑制する作用も示します。このようにして糖質コルチコイドは遺伝子を通して、生体にいろいろな作用を現すことになります。
下の図はＤＮＡと結合したＧＲの様子とアクチベータータンパクと結合しＲＮＡ転写を促進させる解説図です。
