昨日に引き続き、Natureの今週号のハイライトより。
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構造生物学： カリウムチャネルのゲートを守る結合ポケット
Nature 547, 7663
2017年7月20日
2ポアドメインカリウムチャネル（K2P）は、電位依存性イオンチャネルスーパーファミリーに属する二量体チャネルで、熱や機械刺激、小分子に反応する。このチャネルは、痛覚や温度感覚、また気分調節に生理的重要性を持つにもかかわらず、その薬理学的性質（小分子が活性を調節する仕組み）はよく分かっていない。今回、活性化したK2Pチャネルの結晶構造が報告され、チャネルの選択性フィルターの裏側に隠れている結合ポケットが明らかになった。小分子活性化剤は、このポケットに結合し、選択性フィルターやその周囲の構造の動きを制限する。これにより、「リーク（漏洩）モード」のコンホメーションが安定化され、チャネルが活性化されてリーク電流が流れるようになる。
Letter p.364
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今日は参考程度に取り上げました。
明日のこの時間は、最新号を取り上げます。
