【緋色の研究】ブロマゼパム(抗不安薬)を頓服してみた。

起床時(ふらつき，チック)
27:30　SpO2 98%, PRbpm 146

28:00　朝の薬を服薬。

ふらつきがなくなり，チックがほとんど出ていない状態

05:00　SpO2値98%, PRbpm 100

セニラン=レキソタン(ブロマゼパム)頓服2mg摂取

05:05　SpO2値92%, PRbpm 83

05:15　SpO2値96%, PRbpm 82, 体温 37.0℃

05:25　SpO2値97%, PRbpm 83, 体温 36.8℃

トイレ・洗濯してきた。

05:40　SpO2値96%, PRbpm 79, 体温 36.9℃

安定してきたかな。

05:45　SpO2値97%, PRbpm 85, 体温 37.0℃

紅茶飲みました。

06:05　SpO2値94%, PRbpm 89, 体温 37.0℃

06:15　SpO2値90%, PRbpm 76, 体温 37.0℃

約70分で心拍数(PRbpm)落ち着いたと思われる。

特に体温の変動もなし。

セパゾンとレキソタン(セニラン)は名前も似ているけど，効果も似ているのかもね。

レキソタンは即効性にも優れ、「現在出現している不安感をすぐに抑えたい」という時にも有効です。

レキソタンは服用して約1時間後には血中濃度が最大になります。これは他の抗不安薬と比較しても早い方です。実感としては服用してから15～20分ほどで気持ちが落ち着く感覚を得られます。不安が強い時というのは非常に苦しいものです。そのため不安を強力に抑えてくれるレキソタンは非常に頼れるお薬です。服用してからのお薬の作用持続時間は約半日ほど続きます。お薬の作用持続時間は個々人の体質によって変わってくるため評価が難しいのですが、一つの目安として「半減期」というものがあります。半減期というのは服用したお薬の血中濃度が半分に下がるまでにかかる時間の事で、半減期が短ければ持続時間は短く、反対に半減期が長ければ持続時間は長いと考えられます。もちろん半減期以外にもお薬の作用持続時間に影響するものはいくつもあるため半減期だけで分かるものではありませんが、1つの指標にはなります。レキソタンの半減期はというと約20時間であり、他の抗不安薬と比べてもやや長めとなります。注意点としては、抗不安作用が強力である分、ついついレキソタンに頼ってしまいやすく、大量服薬となったり依存にならないよう注意が必要です。また筋弛緩作用（筋肉をゆるめる作用）や催眠作用（眠くさせる作用）もまずまずあるため、副作用のふらつきや転倒に気を付けなくてはいけません。

リボトリールは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。4つの作用の強さは、

・抗不安作用「強」

・催眠作用「強」

・筋弛緩作用「中」

・抗けいれん作用「強」

となっています。これをふまえて、リボトリールの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

２－１．リボトリールのメリット

即効性がある

抗不安作用が強い

幅広い効果が期待できる（筋弛緩作用・催眠作用・抗けいれん作用）

気分安定作用がある

ＲＥＭ睡眠行動障害やむずむず足症候群に有効

効果のわりに依存性が低い（90日処方できる）

リボトリールは、薬を服用するとすぐに効果が期待できます。抗不安作用もしっかりとしているので、即効性が期待できるのです。不安に対してはSSRIなどの抗うつ剤も効果がありますが、効果が出てくるのが遅いので時間がかかってしまいます。リボトリールの抗不安作用も強く、社会不安障害では唯一ちゃんと効果が証明されている抗不安薬です。リボトリールには抗不安作用だけでなく、催眠作用や筋弛緩作用、抗てんかん作用があります。この作用がいずれも強いです。筋弛緩作用が強いので、身体の緊張が強い時に有効です。催眠作用もありますので、不安が強くて眠れない方には睡眠のサポートになります。リボトリールには他の抗不安薬にある作用以外も2つの特徴的な作用があります。気分安定作用があるので、全体的な気持ちの波が小さくなります。また、ＲＥＭ睡眠行動障害やむずむず足症候群などにも効果が期待できます。睡眠の質を整えて、より正常な睡眠に近づけてくれます。効果が強いお薬ですが作用時間が長く、依存性もそこまで強くありません。抗不安薬のほとんどは、処方数が30日までに制限されています。リボトリールは効果のわりに依存性が少なく、てんかん治療としてもつかわれることから、90日まで処方ができます。

２－２．リボトリールのデメリット

・作用時間が長い

・ふらつきが多い

・日中の眠気が多い

リボトリールは、バランスよくいろいろな作用があるお薬です。これが場合によっては余計な作用となってしまい、副作用となってしまいます。さらに、リボトリールは作用時間が長く薬の効果が残りやすいので、注意してください。リボトリールは筋弛緩作用が比較的強いです。筋弛緩作用が強く働きすぎてしまうと身体に力がうまく入らなくなり、ふらついてしまいます。また、催眠作用も強いです。不安感や緊張が強い時は眠気を感じることは少ないかと思います。薬をのんで気持ちが落ち着くと、急に眠気が強く出てくることがあります。リボトリールの副作用について詳しく知りたい方は、「リボトリールの副作用（対策と比較）」をお読みください。

３．リボトリールの持続時間と効き方

リボトリールは最高血中濃度到達時間が2時間、半減期が27時間の長時間型抗不安薬です。効果の持続時間は8～24時間ほどです。抗不安作用・催眠作用・抗けいれん作用が強く、筋弛緩作用は中程度です。リボトリールを服用すると、およそ2時間で血中濃度がピークになります。その後ゆっくりと薬が身体から抜けていき、半分の血中濃度になるまで27時間かかります。この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。リボトリールでは、「最高血中濃度到達時間2時間・半減期27時間」ということになります。服用してから2時間して効果のピークがくるので、即効性が期待できる抗不安薬です。半減期が長いので、しばらく効果が持続します。1日たっても薬の効果がなくならないので、リボトリールを毎日服用すると薬が身体にたまっていきます。

定期的にリボトリールを服用した時の、血中濃度の変化を考えてみましょう。

飲み続けていると、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。リボトリールでは1週間ほど服用を続けると、定常状態に達します。このように定期的に飲み続けていくと、不安になりにくい土台ができあがります。このようなお薬なので、頓服としても効果が期待できますし、定期的に服用して1日を通してカバーしていくこともできます。リボトリールのような作用時間の抗不安薬は、「長時間型」に分類されます。実際の効果としては、服用して15分～30分くらいで出てきます。効果のピークは2時間くらいしてやってきて、効果はしばらく続きます。効果の持続時間は個人差があり、薬が効きやすい方と効きにくい方がいらっしゃいます。リボトリールの効果の持続時間は、およそ8～24時間といったところになります。

リボトリールの効果の強さとしては、

抗不安効果「強」，催眠効果「強」，筋弛緩効果「中」，抗けいれん効果「強」

となっています。

用量は0.5～6mgとなっていて最大6mgまで使える抗不安薬です。

４．リボトリールと他剤での比較（効果と副作用）

リボトリールの作用時間は長いです。他の抗不安薬と比較しても、全体的に作用が強い点が特徴です。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

作用時間（最高血中濃度到達時間・半減期）

4つの作用への強さ（抗不安・催眠・筋弛緩・抗けいれん）

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク（最高血中濃度到達時間）と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型～超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間～中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

短いほど依存しやすい

長いほど身体に薬がたまって眠気やふらつきが出やすい

といえます。

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス＞＞リーゼ＞グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、レキソタン＞ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン＞セパゾン＞セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が有効です。

超長時間型では、レスタス＞メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

５．リボトリールが向いている人とは？

• 不安だけでなく緊張感も強い方

• 睡眠が不安定な方

• 社会不安障害の方

• レム睡眠行動障害やむずむず足症候群がある方

• 気分に波がある方

リボトリールは、4つの作用にバランスよく効果が期待できるお薬です。不安感だけでなく身体の緊張が強い方、睡眠状態が不安定になっている方には効果が期待できます。リボトリール1剤でいろいろな症状が改善されていく可能性があります。

リボトリールは筋弛緩作用があるので、身体の振えがある方にも有効です。このため、生まれもって振え出やすい本態性振戦の方にもよく使われています。また、人前などで不安が強くなる社会不安障害では、リボトリールは唯一効果が証明されている抗不安薬です。

また、睡眠の質を改善する作用もあります。夢をみているレム睡眠中に、本来は動かないはずの身体が動いてしまって行動してしまう病気があります。これをレム睡眠行動障害といいますが、リボトリールには異常行動の抑制や悪夢の調整作用があると考えられていて、まず初めに使われることが多いです。

また、夜に足がむずむずするなどの違和感がある病気があります。これをむずむず足症候群（レストレスレッグ症候群）といいますが、リボトリールが治療薬としてよく使われています。

リボトリールには抗けいれん作用があります。脳の異常な興奮を抑える効果が強いのです。このため、気分の波を抑える効果があります。リボトリールは抗不安薬ではなく、気分安定薬に分類されることもあります。気分に波がある方や双極性障害（躁うつ病）が疑われる方では、不安が強い方が多いです。リボトリールは不安と気分の両方に効果が期待できるお薬です。

まとめ

リボトリールの作用の特徴は、

抗不安作用「強」

催眠作用「強」

筋弛緩作用「中」

抗けいれん作用「強」

リボトリールのメリットとしては、

即効性がある

抗不安作用が強い

幅広い効果が期待できる（筋弛緩作用・催眠作用・抗けいれん作用）

気分安定作用がある

ＲＥＭ睡眠行動障害やむずむず足症候群に有効

効果のわりに依存性が低い（90日処方できる）

リボトリールのデメリットとしては、

作用時間が長い

ふらつきが多い

日中の眠気が多い

リボトリールが向いている方は、

不安だけでなく緊張感も強い方

睡眠が不安定な方

社会不安障害の方

レム睡眠行動障害やむずむず足症候群がある方

気分に波がある方

 

抗不安薬の作用機序・種類

ベンゾジアゼピン系抗不安薬の作用機序には「GABA」と呼ばれる物質が関わっています。GABAは中枢神経系を抑制する、代表的な脳内神経伝達物質。ベンゾジアゼピン系薬物にはGABAの脳内作用を増強する働きがあります。つまり、ベンゾジアゼピン系薬物がGABAの働きを強めることで、脳内の活動がスローダウンし、それが心の不安、緊張を和らげることになるのです。

ベンゾジアゼピン系抗不安薬の種類は、服用した薬の濃度が体内で薄まったことを示す「半減期」によって、短時間型、中間型、長時間型、超長時間型に分類されます。半減期が短ければ短いほど、迅速に血中濃度がピークに達し、その後、すみやかに血中から除去される薬と言えます。

実際の不安症状に対しては、例えば、急に強まってきた不安症状に対しては、速やかに症状を改善させるべく、短時間型の抗不安薬が適していて、また、不安症状が持続するような場合には、血液中の薬物濃度を安定に保つべく、長時間型の抗不安薬が適しています。

抗不安薬の副作用・問題点

ベンゾジアゼピン系抗不安薬は脳内の活動をスローダウンさせる薬なので、昼間の強い眠気など、人によっては強い副作用が出現することがあります。副作用の中でもとりわけ注意が必要なのは、その「依存性」です。

抗不安薬への依存の程度は、薬の種類、用量、期間などによりますが、数週間以上、毎日服用していると、薬に対する身体依存が形成されてしまいます。例えば、今まで以上の用量を服用しないと、今まで通りの薬の効果が得られなくなってしまいます。

一旦、ベンゾジアゼピン系抗不安薬に対する身体依存が形成されると、急に服薬を中止することで退薬症状が出現します。物事を考えられなくなってしまうほどイライラが強まってしまったり、場合によっては、てんかん発作などの深刻な症状が出現することもあります。こうした依存の問題を防止するため、ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、できるだけ短期間の服用が望ましいのです。

抗不安薬の過剰服用にも注意が必要です。特に、アルコールのような他の中枢神経抑制薬を摂ってしまった場合は、厳重な注意が必要です。中枢神経抑制作用が増強し過ぎてしまうため、呼吸中枢など生命維持に必須な部分までが止まり、命を失う危険があります。

また、肝機能低下など薬物代謝に悪影響を及ぼす身体的問題がある場合や、胎児への影響を考慮すべき妊娠中の方などは、服用に対してとりわけ慎重になるべきです。自分の身体についてしっかり主治医に伝え、最適な服用を心がけましょう。

主なベンゾジアゼピン系抗不安薬一覧

左側は一般名で、()内は商品名です。処方時には()内の商品名が使用されることが多いです。また、治療薬の半減期は、服用量や個人的要因によって変動幅が大きく、レンジの範囲を出ることもあり、およその目安です。

短時間型(半減期が3～6時間程度)

クロチアゼパム(リーゼ) 

エチゾラム(デパス) 

フルタゾラム(コレミナール) 

中間型(半減期が12～20時間程度) 

ロラゼパム(ワイパックス) 

アルプラゾラム(コンスタン、ソラナックス) 

ブロマゼパム(レキソタン、セニラン) (間違えて処方された(笑)夕方2mg)

長時間型(半減期が20～100時間程度) 

ジアゼパム(セルシン、ホリゾン) 

クロキサゾラム(セパゾン) 朝2mg, 夕方2mg, 眠前2mg, 頓服2mg

フルジアゼパム(エリスパン) 

クロルジアゼポキシド(コントール、バランス) 

オキサゾラム(セレナール) 

メダゼパム(レスミット) 

メキサゾラム(メレックス) 

クロラゼプ酸二カリウム(メンドン) 

超長時間型(半減期が100時間以上) 

ロフラゼブ酸エチル(メイラックス) 

フルトプラゼパム(レスタス) 

プラゼパム(セダプラン)