・５． 被ばく・微量投与の影響
フェニトロチオンを0.042-0.33 mg/kg 体重あるいは1 人あたり2.5-2.0 mg の経口投与量で24人のボランティアに与えた。
尿中の代謝物3-メチル-4-ニトロフェノールの排泄は24 時間以内にほとんど完全であり、量の約70%（0.042 mg/kg）から50%（0.33 mg/kg）の範囲であった。
血漿あるいは赤血球コリンエステラーゼ(ChE)活性は6 時間と24 時間後に試験前のレベルの約65%であった。
0.04-0.08 mg/kg を繰り返して5 人に14 時間間隔で4 回投与した場合、代謝物の大部分は投与12 時間以内に尿に現れた。
第3 回と第4 回の投与後、赤血球ChE に上昇の傾向があった（Hazardous Substances Data Bank 2000）。
コリンエステラーゼ活性がハイチのフェニトロチオン使用労働者28 人中3 人で、1 週間の労働の終わりに有意に減少した。
散布者の尿中3-メチル-4-ニトロフェノールレベルは2.2-25.2 mg/lの間であった。
散布と直接接触のないフェニトロチオン労働者（重さを量る人と監督者）で、コリンエステラーゼ活性は正常対照値の75%以上より大きいままであり、尿中3-メチル-4-ニトロフェノールレベルは相対的に低かった。
散布作業から2 日間の休みの後にコリンエステラーゼレベルは改善し、代謝物の尿中排出は減少した。
散布された家の住人で、低濃度の3-メチル-4-ニトロフェノールレベルが1 日後尿中に検出され、少ないが定量可能なレベルが7 日後にも存在していた。
これらの全ての例で、コリンエステラーゼ活性は正常対照値の７５％以上であった。
イラン南部で1971 年8 月にマラリア駆除のために30 日間のフェニトロチオン室内散布が行われた。
その間に、害虫駆除作業員28 人と925 人の住民の集団の健康とコリンエステラーゼ（ChE）活性にをモニターした。
840 人の労働者で42 例の臨床症状を発見し、そのほとんどは非常に軽くて、労働者がシャワーを浴び休憩した後（2-3 時間）に治まった。
20 人の散布者のうち8 人はChEレベル低下を示し、散布液を作っていた1 人は酵素活性の重大な低下を示し、適切な治療後に再活性化した。
995 人の住民中、15 人のみが非常に弱い訴え、即ちめまいと吐き気を報告した（Hazardous Substances Data Bank 2000）。
６． 慢性毒性
人間の慢性症状：一般的倦怠感・疲労・頭痛・記憶と集中力低下・食欲不振・吐き気・のどの渇き・体重減少・痙攣・筋力低下・ふるえ。
十分な投与量でフェニトロチオンは典型的なコリン作動性中毒を起こす(Extension Toxicology Network 1995)。
ラットの研究では、500 ppm の餌中レベルに90 日間耐えた。
ラットは正常に育ち、血漿や赤血球・組織のコリンエステラーゼは減少した(Extension Toxicology Network 1995)。
6 か月間30 ppm の食品中レベルは、雌ラットの赤血球と脳のコリンエステラーゼを減らしたが、雄では起こらなかった。
両性とも中毒の兆候を示さなかった(Extension ToxicologyNetwork1995)。
92 週間餌中レベル5 ppm は無影響レベル(NEL)であった(Extension Toxicology Network 1995)。
餌中レベル1000 ppm のフェニトロチオンを投与されたマウスは、1 週間以内に中毒兆候が現れ、20 日の投与期間の終わりには、脳と赤血球・血漿中コリンエステラーゼ活性は、それぞれ正常の45%、26%、5%に低下した(Extension Toxicology Network 1995)。
サルはイヌより影響を受けやすい。
2 mg/kg/日の投与量はイヌでは血清あるいは赤血球コリンエステラーゼに影響を及ぼさないが、投与2 か月後、サルで赤血球酵素活性低下を引き起こした(Extension Toxicology Network 1995)。
餌中濃度0.5 ppm が子牛でNEL であることが分かった(Extension Toxicology Network 1995)。
400 ppm を含む餌を63 週間与えたラットで、悪影響と死亡が観察された。一部の動物は生き残った、このレベルで赤血球コリンエステラーゼの100%低下があった(Extension ToxicologyNetwork 1995)。
1.77 年の経口投与試験で、ラットに対するNEL は5 mg/kg 経口投与量であった(ExtensionToxicology Network 1995)。
イヌで、0, 2, 9, 40 mg/kg 体重/日のフェニトロチオンを98 日間投与した。40 mg/kg/日で中毒とコリン作動性刺激が観察された(Extension Toxicology Network 1995)。
10 ppm を含む餌を与えられたラットは、投与5 週間後に赤血球コリンエステラーゼ活性のわずかな低下が観察された。投与中止後2 週間で活性は正常に戻った。
20 ppm 投与レベルで、赤血球と脳のコリンエステラーゼ活性の減少があった。
20 ppm の餌レベルで、血漿や赤血球でコリンエステラーゼ活性への有意な影響は観察されず、影響が観察されたのは100 ppm 以上であった。
投与終了後30-40 日で、活性は正常に戻った(Extension Toxicology Network 1995)。
2 年間毎日フェニトロチオンを投与されたイヌで、近視と毛様体筋の破壊的変化・網膜色素上皮細胞の部分的な壊死・神経線維数の減少が、視神経中のグリア細胞の増殖とともにに見られた（Hazardous Substances Data Bank 2000）。
佐久病－フェニトロチオンは、日本の佐久地区で視覚障害を起こすのに関連する唯一の抗コリンエステラーゼ化合物であった（Hazardous Substances Data Bank 2000）。
イヌで、血漿と赤血球コリンエステラーゼ活性のわずかな低下が、9mg/kg/日の投与レベルで60 日後に観察された。中程度の低下が40 mg/kg/日で、29 日後に起こった(Extension ToxicologyNetwork 1995)。
乳牛と羊に60-90 日に渡って100 mg/kg/日の連日経口投与をしたが、ミルクへは排泄されなかった(Extension Toxicology Network 1995)。
ラットに500 ppm のフェニトロチオン投与後、2-3 週間で、有意な成長阻害と種々のコリン作動性兆候があった(Extension Toxicology Network 1995)。
脳と赤血球コリンエステラーゼに対する観察できる無影響量(NOEL)は10 ppm であり、一方イヌで血漿のコリンエステラーゼ阻害に対する全身NOEL は5 ppm である(Extension ToxicologyNetwork 1995)。
スミチオン50EC (フェニトロチオンを含む製品)は遅発性神経毒性を成熟ラットと人間で起こすことが示されている(Extension Toxicology Network 1995)。
慢性中毒例
WHO（世界保健機構）の野外試験でマラリア駆除のために散布していた人のコリンエステラーゼモニタリングはコリンエステラーゼ阻害に対するフェニトロチオンの化合物の潜在力を評価する貴重なデータを提供した。
フェニトロチオンを使った2 年間の試験で、35-40 人の男性のうち2-3 人は、それぞれ2 か月の散布ラウンドの間、散布から撤退させねばならなかった。
赤血球コリンエステラーゼついて、70%の活性が世界保健機構によって行動レベルとして勧告されている（Hazardous Substances Data Bank 2000）。
害虫駆除オペレーターとして3 か月間働き、最近2-8 時間フェニトロチオンを使用してきた3人の若い男性が、一般的な倦怠感・疲労・頭痛・記憶と集中力喪失・食欲不振・吐き気・乾き・体重減少を訴えた。
一人の蛋白尿を除き、血清コリンエステラーゼとEEG を含む、全検査は正常であった（Hazardous Substances Data Bank 2000）。