アクレフ口腔粘膜吸収剤

アクレフ口腔内粘膜吸収剤。経口できないフェンタニルの速効製剤である。
最初、アクレフロかと思ったら口腔の口だった。

フェンタニルは肝初回通過効果を非常に多く受けてしまい、バイオアベイラビリティは２５％程度だという。
そのため、経口では効果が乏しいとのこと。注射、経皮、口腔粘膜からの投与となる。

アクレフは棒つきのキャンディーのような形状であり、口のほほの部分にこすりつけ、溶けるのをまち吸収するという使いかたとなる。すべて溶けきるまでに１５分程度かかるとのこと。
患者さんへの指導としては即効性を期待して、噛んで服用しないように説明する事が必要だろう。
もう一つ、非常に舐める部分が小さいため、持つところと舐める部分を間違える患者さんも少数ではあるが、いるかもしれない。加えて、文字が大きく書いてある方が持ち手である事を強調しておこう

この舐めるタイプの麻薬系鎮痛剤の良いところは痛みが無くなれば舐めるのを止めて捨てれば適性な用量が投与されるという事である。これは過量投与となると眠気、過鎮静、吐き気などが現れる麻薬系鎮痛薬としては非常にメリットとなる。

いただけないのは、子供の服用防止のために包装から出すのにハサミでないと空けられないようにしているところだ。これは疼痛コントロールしている患者さんにとっては非常に面倒くさいと思う。ハサミを常に持ち歩いていなければならない。もちろん鼻毛切りのような小さなものを持てばいいのだが、痛みが出だした時にハサミを探してという作業自体ストレスになると思う。そのデメリットに比べれば子供の服用防止というのは企業が事故が起きた時の保険としか思えない。

製剤見本があればハサミがなくても空けられる方法を考えたのだが、製剤見本はまだできていないようだ。

用法としてはそれまでにどれだけ多くの頓服薬を服用していてもまずは２００μｇ/回からの投与となる。そこから２００μｇずつ増量していき、最高は８００μｇであるという。頓服はベースの１/５というのがセオリーであるが、フェンタニルに関してはすこし違うようだ。

ヴォリブリス錠

肺動脈性肺高血圧治療薬である。
肺高血圧治療薬としてはPG誘導体のプロサイリンやドルナー、PDE阻害薬のレバチオ、アドルシカそしてエンドセリン受容体拮抗薬のトラクリアが主なところである。

ヴォリブリスはこのトラクリアのより選択性を高めたエンドセリン受容体拮抗薬である。

トラクリア（ボンセンタン）がエンドセリンAとBを拮抗するのに対して、ヴォリブリスはエンドセリンAに選択的に拮抗する特徴を持つ。エンドセリンB受容体は血管拡張作用を持つため、それまで拮抗してしまうともったいないということであるが、効果は今のところ、トラクリアと同じくらい。効果の優位性は示されていない。しかし、臨床にて使用していく上でデータとして示されていくのかもしれない。あくまで承認前の臨床試験での結果だ。作用機序としてはトラクリアより優位性を秘めている。

禁忌は重度の肝障害者、妊婦というところが特徴的だ。

妊婦に関する禁忌としてはトラクリアと同様か。薬局でもトラクリアの粉砕などはもっぱら男子に任される。肝障害者に関しては類薬にて重症な肝障害を起こしたからという事のようだ。類薬はトラクリアの事か？

用法はMAX10㎎で分１。分１ですむところもトラクリアより優位な点かなと思う。

ただし、シクロスポリンとの併用時は相互作用により、AUCが２倍になるため、目的用量の半分の量にしなくてはいけない。


副作用に関しては頭痛、潮紅、鼻閉はほぼ必発なくらいでるとのこと。肝障害や体液貯留、貧血、鼻出血などは投与中止レベルの副作用である。

排泄は肝代謝により、最後は糞便中に排泄される。

エンドセリン受容体拮抗薬は基本的には血管拡張薬であり、エンドセリン受容体は肺動脈に局在するわけではないので、全身の血管を拡張することになり、ある意味カルシウムブロッカーのような作用をする。降圧薬＋エンドセリン受容体拮抗薬の血圧の過度な低下にも注意する必要があるかもしれない。

薬剤管理指導

薬剤管理指導という業務が薬剤師にはある。ここ10年くらいでできた業務で新しい分野だ。

以前はせっせと調剤（薬を集めて、処方箋の不備を指摘する）することが仕事であった。もちろん今も調剤業務は基本となる業務なわけだが、薬の適正使用を薬剤師が推進しようという流れになり、処方箋のチェックでは適正使用が不十分であるとなったわけだ。

つまり、処方箋上では何の不備がなくても、もしかしたら、患者さんが副作用が起きているかもしれない、その状態でさらに薬を処方するのは適正使用とは呼べない。
もちろん、副作用と作用とを天秤にかけるケースもあるわけだが、重症な副作用の場合は薬を中止、または変更するのが原則である。

さらには処方箋上ではなかなか分からない検査値や罹患歴の部分で禁忌となる薬剤はたくさんある。
それらをチェックし、薬物の適正使用に貢献しなくてはいけないというのが現在の薬剤師の流れだ。

しかし、この領域は一部医師と重複している。

この流れは薬剤師側から出たものだろうか？それとも忙しすぎる医師から出たものかは知らないが、薬物の適正使用について、薬剤師は専門ではないと言えると思う。
なぜなら、普段薬を選択する場面、つまりはこの病態における薬物の適正使用であるが、それは医師がすることである。薬剤師はそのノウハウもなければ、経験も無い。そんな中適正使用を司るといっても、添付文書を忠実に守ることやガイドラインを忠実に守ることくらいしかできない。
添付文書は世に出る前の薬剤情報であり、ガイドラインはあくまでガイドラインである。それらを頑なに守ることにそれほど価値があるとは思えない。
「いろいろなケースを考えたが、やはり、この患者さんのこのケースにはこの薬剤だろう」と決めるのが良いと考える。

では、薬剤師は何ができるのか？
どう使うのかはガイドラインの知識でしかないが、幅広く薬を知ることが必要となってくるだろう。そして、何かを遵守するよりも共に考えてその患者さんにとって最善手を考えていく事が重要だろう。

エポエチンアルファBS注

エリスロポエチン製剤である。一般名はエポエチンκ。
エポエチンアルファなのに一般名はエポエチンκ.........。
MRさん曰く、エポエチンアルファのジェネリックなので、という訳わからん言い分......。こういうのは薬学界に七不思議を増やすだけなので、止めて欲しいものである。

エポエチンアルファBSのBSとはバイアオシミラーの略で、バイオ製剤のジェネリック製剤ということらしい。バイオ製剤のジェネリックは一般のジェネリック製剤よりクリアするべき条件が多いということでこのように別の名前がついているようだ。

私は元来、このエポエチンのアルファ、ベータというのがなんなのかが疑問であった。
物質的には糖鎖の部分がわずかに違うためにこのように別名となっているようだが、物質的性質はまったかく変わらないようだ。
αやらβやらと名前が付く定義が今まで不明確であったわけだが、どうやら、発見した順番のようであり、エポエチンκはαから順番に付けていった結果、空いていたのがκだった。という理由のようだ。

当院にはエスポーとエポジンが採用になっている。どうやらこの間の違いはないようだ。ただ、規格の違いという理由もあるが、そこには大人の事情があるのかもしれない.......。

トレアキシン注

適応は難治性低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫、、マントル細胞リンパ腫である抗がん剤である。アルキル化剤であり、シクロホスファミドと同様の構造を持つ。

用法は120mg/m2、2日投与して19日休む合計21日を1サイクルとして投与する。
３サイクル以上した方が効果は高いという。
溶解するのに5分かかるやや難溶性の抗がん剤だ。溶けるのに時間がかかるが、使用するのは溶解後３時間以内であるという

鮮度が大切な薬剤でもある。

副作用としては血管炎や血管痛が多い（30％）。この血管痛がどのような機序かは分からないが、
溶液のpHが3.76と酸性であるため、これに起因しているのかもしれない。

酸性の抗がん剤として思い出すのは2010.3.13に福岡で開催されたChugai Colorectal Cancer in Kyusyu.
この中で三嶋先生が話されたZEROX療法でのエルプラットとブドウ糖の混合溶液はpH4.5となり、血管痛がFOLFOX療法よりも増強したという話である。このケースではデカドロン注を混注することによってアルカリ化をはかり、血管痛を抑えることができた。という話であった。デカドロンであれば、抗がん剤投与時に制吐剤としても使用しているので影響はないものと考える。

今回のトレアキシン注も血管炎、血管痛の原因がpHであるならば、この方法で解決できるかもしれない。当然その前にトレアキシン＋デカドロンの安定性の検討が必要なわけだが。

R-CHOPと比較して脱毛の副作用がトレアキシン注では少ない。比較的若い女性のケースには良いのではないかと思う。

抗がん剤は癌に効く薬剤であることから、危険性がかなり多くても承認される。
そのため、副作用の管理というのが非常に重要になってくる。

サイビスクディスポ関節注

変形性膝関節症での関節腔に注射するヒアルロン酸Ｎａ製剤である。

類薬としてはアルツ注やスベニール注などである。

他の類薬との違いとしては非常に高分子であることである。（分子量約600万）
それにより、投与が3回で済むということが利点である。

鳥のトサカ由来のヒアルロン酸を使用しているため、鳥類のタンパク、羽毛、卵に対してアレルギーのある患者は禁忌に指定されている。


膝にはヒアルロン酸を注射しなくてはいけない。飲んでもヒアルロン酸は胃や腸で分解され、ヒアルロン酸の原型がどこにもなくなったもの（アミノ酸）になってから吸収される。飲んでも無意味なのである。

○潤よ。ＢＲＯに訴えるぞ。

麻雀

私は無類の麻雀フリークだ。（しかし、それほど強いというわけではない。）

麻雀ほどよくできたゲームはこの世に無い。

麻雀は人生をよく表している。
自分の手が全然かけ離れているのに上がりたい役に向かっていっては多くの場合達成できずに終わってしまう。配牌ごとに代わっていく自らの手を見極め、場に捨てられた牌の状況、他家の狙っている役との兼ね合いすべてがうまくリンクしている。

自分一人が意固地になってもいい上がりはできない。

敵でありながら皆で協力して上がる人の役を作っていくのだ。麻雀の流れを見ていると勝ちというよりはそのような運命のようなそんな気さえ感じさせる。

義務教育の道徳の授業で是非、麻雀の授業をやってもらいたいほどだ。

最善の努力をして、場の流れを読み、周りをうまく利用する。
これは非常に大切なことのように私は思う。

自分のやりたいこと

若者の中には自分のやりたい仕事が見つからないといっている方々も見受けられる。

しかし、

自分のやりたい事をするのではなく、自分のやるべきことをするべきである。

と提言したい。
最近の安いドラマをみるたびにそう思えてくる。

自らが今いる状況。その中で何をすることが一番周りを幸せにできるのかを考え、それを行動に移すことが重要であると考える。

人間は人間に賛辞を受けて喜びを感じるものである。誰からも賛辞を得られない状況で好きな事ができる人は一握りであろうと思う。また、その道はすべからく鋳薔薇の道であろう。

するべき事をすればやりたい事が見えてくる。

ザイザル錠

持続性選択的Ｈ1受容体拮抗薬である。
ジルテックの光学異性体であるL体のレボセチリジンのみを抽出した。薬剤となっている。
D体のデキストロセチリジンはタンパク結合率が悪く、容易にBBBを通過し、脳内移行性がよい。そのため、脳内のＨ1受容体に拮抗し眠気、ふらつきなどの副作用を招く。
L体のレボセチリジンはタンパク結合率が高く、BBBを通過しない。そのため、レボセチリジンだけで構成されたザイザルは中枢の副作用である眠気やふらつきは少ないのである。

また、もう一つ機序がある。Ｄ体は受容体に結合しても隙間からヒスタミンが作用できてしまう。つまり、ヒスタミンをしっかりブロックするＬ体を押しのけてＨ１受容体に結合するくせに、肝心の仕事はしないという。まさにＫＹで無能というのがＤ体である。
そんなＤ体をリストラしたため、効果も高くなった。

抗アレルギー薬は眠気との戦いだ。

花粉症で鼻がつまって、作業効率が下がる。とはいっても抗アレルギー薬を飲んだら眠気で作業効率が下がるし・・というジレンマとの戦いであった。

驚くべきことは眠気の副作用の指標となる脳内Ｈ1受容体占有率の低さで

アレグラを抜いたところにある。

私自身眠気の副作用が強い患者さんにはアレグラに変更するなどの提言を行っている。それで良好に眠気の副作用が改善している事が多々ある。（作用は若干落ちるかな？といった印象）
そのアレグラを超える存在ということで非常に期待が持てる薬剤である。

薬剤師の立場から言わせてもらうとあの薬剤に刻まれている刻印（印字コード）だけはいただけない。”Ｘ”しか書いていないのである。検索しても山のように候補薬剤がでてくるではないか。薬剤が柔らかくて複雑なデザイン（数字）が刻印できないのか？　こういう事はジェネリック医薬品でおおい。印字コードなしや会社のマークのみといった具合だ。

ザイザル.....。どのように覚えようか。最高のジルテック→最ジル→ザイザル？
ちと強引な覚え方かな.......。

マキュエイド硝子体内注

マキュエイド硝子体内注
有効成分はトリアムシノロンアセトニドであり、いわゆる現行の眼の硝子体手術時の硝子体を可視化するために使われていたケナコルト注の適応をしっかりさせたものである。

薬剤師としては医薬品はついつい何か効果のあるもの、副作用のあるものと考えるが、医薬品はこのケナコルトのように

人体に対してある程度無害性が証明されたもの

という風な見方もできる。ケナコルトはステロイド注であるのと同時に白く色のついたある程度無害性を証明された物質なのである。

ケナコルトもマキュエイドも眼科領域では硝子体の色付けとして使用されている。

ステロイドは房水の流出障害により眼圧を上昇させる。トリアムシノロンアセトニドは硝子体可視化には優れた物質であるが、目に使う以上眼圧上昇は避けたい副作用である。

ゲル状物質にまとわりつく性質であり、難溶性である。この条件をみたす医薬品成分が今後見つかればトリアムシノロンアセトニド以外の硝子体可視化剤が生まれる可能性を秘めている。