平成２６年（２０１４年）１２月２４日東京地裁判決
平成２５年（ワ）４０４０号 特許権侵害行為差止請求事件
原告：中外製薬
被告：ＤＫＳＨジャパン、岩城製薬、高田製薬、ポーラファルマ
本件は、医薬化合物の製法特許（特許3310301号）について、被告のイ号製法につき均等が肯定され、原告の差止請求が認められた事件です。均等事件自体が珍しいのですが、化合物の製法特許に関するものはより珍しく、しかも均等が肯定された事件は日本では初めてではないかと思われます。それ故、非常に参考となる判決ではないかと思います。
最高裁HP：http://www.courts.go.jp/app/hanrei_jp/detail7?id=84768
（１）事件の概要
①本件特許発明（訂正発明）は、ビタミンＤ構造がシス体（５Ｚ）のセコステロイド構造である化合物を原料として、出発物質の２２位のＯＨ基に塩基の存在下で本件試薬（略）を反応させ、エポキシ化合物を合成し、次いでエポキシ環を開環してマキサカルシトール（尋常性乾癬治療剤など）を製造する方法に関するものです。
効果としては、従来技術に比べて工程を短縮することができることが挙げられます。
②被告らは、クレームされているシス体（５Ｚ）のセコステロイド構造である化合物を原料として用いず、代わりにトランス体（５Ｅ）のセコステロイド構造である化合物を原料として用い、最後にトランス体をシス体に転換してマキサカルシトールを製造していました。故に、被告らの行為は、クレームの文言侵害に該当しないことが明らかなため、均等侵害に該当するか否かが主な問題となりました。
③争点
上記の通り、被告らの行為が均等侵害か否かが主な問題ですから、争点としては、イ号製法がいわゆる均等の５要件を充足するか否かとなりました。その他、本件特許が無効理由（進歩性欠如、実施可能要件違反、サポート要件違反）を有するか否か、また差止めの必要性についても争点となりました。
以下、均等に関する争点について述べます。
（２）裁判所の判断
①均等の第１要件（本質的部分）
裁判所は「明細書の特許請求の範囲に記載された構成のうち、当該特許発明特有の解決手段を基礎付ける技術的思想の中核をなす特徴的部分が特許発明における本質的部分であると理解すべきである」と判示し、本件特許発明の本質的部分は「ビタミンＤ構造・・を有する目的物質を得るために、かかる構造を有する出発物質に対して、・・本件試薬・・を塩基の存在下で反応させてエポキシド化合物を製造し（第１段階の反応）、同エポキシド化合物を還元剤で処理する（エポキシ環を開環する）（第２段階の反応）という２段階の反応を利用することにより、所望の側鎖（マキサカルシトールの側鎖）を導入するところにある」と認定しました。そして、出発物質及び中間体がシス体であるかトランス体であるかは、課題解決手段において重要な意味を持つものではなく、本質的部分でないと認定しました。
従って、イ号製法の異なる部分は本件特許発明の本質的部分ではないことから、均等の第１要件を充足すると判断されました。
②均等の第２要件（作用効果の同一性）
裁判所は、本件特許発明は「従来技術に比して工程を短縮できるという効果を奏するもの」と認定し、イ号製法は、ビタミンＤ構造の出発物質に本件試薬を使用し、第１段階の反応と第２段階の反応という２段階の反応を利用している点において、出発物質及び中間体をシス体からトランス体に置き換えても、従来技術に比して工程を短縮できるという本件特許発明の目的を達することができ、本件特許発明と同一の作用効果を奏すると認定しました。
そして、イ号製法では、トランス体の物質をシス体に転換する工程が不可欠であり、本件特許発明の場合より工程数が多く、結果、収率が低下することが不可避であるとしても、最終的な工程数は従来方法よりも改善されているとして、イ号製法が本件特許発明と同一の作用効果を奏しないとはいえないと、裁判所は判断しました。
従って、イ号製法は本件特許発明と同一の作用効果を奏し、均等の第２要件を充足すると判断されました。
③均等の第３要件（置換容易性）
裁判所は、「ビタミンＤ誘導体を製造するに際し、トランス体の化合物を出発物質として、適宜側鎖を導入し、シス体のビタミンＤ誘導体を得る方法は、本件優先日当時、既に当業者の知るところであった」とし、本件特許発明を知る当業者は、イ号製法実施時点において、本件特許発明におけるビタミンＤ構造の出発物質をシス体からトランス体に置き換え、最終的にトランス体の物質をシス体に転換するというイ号製法を容易に想到することができたと認定しました。
物性や化学的性質が異なるトランス体でも本件特許発明と同様に側鎖が導入できるかは不明であり、その収率も不明であるから、当業者は置換を容易に想到できないとの被告主張に対しては、マキサカルシトールの側鎖の導入に際して反応する第２２位のＯＨ基は、トランス体とシス体とで構造が異なる二重結合の位置から遠く、これら二重結合の位置によってマキサカルシトールの側鎖の導入過程の反応が異なるとは考え難いとして排斥しました。
従って、イ号製法は、実施時点において、本件特許発明の出発物質及び中間体をトランス体からシス体に置き換えることは容易想到であるとして、均等の第３要件も充足すると判断されました。
④均等の第４要件（自由技術か否か）－イ号製法は本件優先日時点において公知技術に基づいて、容易に推考できたものであるか否か－
１）この点に関して、裁判所は、まずイ号製法と公知技術とは下記の２つの相違点があると認定しました。
相違点１：イ号製法では、本件試薬により側鎖を導入し、本件試薬により導入されたエポキシ環を開環しているのに対し、公知技術では側鎖導入試薬はエポキシ基を含まず、試薬で導入されたエポキシ環を還元剤で処理して開環する工程についても開示がない点。
相違点２：イ号製法の目的物質はマキサカルシトールであり、公知技術の目的物質はマキサカルシトールではない点。
２）上記相違点の中、相違点２については、公知技術文献中の示唆から、公知技術の出発物質を出発物質とし、公知技術の目的物質に代えてマキサカルシトールを目的物質とすることを容易に推考できると裁判所は判断しました。
一方、相違点１については、「本件試薬を用いて出発物質の２２位のＯＨ基をエポキシ化し、続いてエポキシ環を開環してマキサカルシトールの側鎖を導入し、最後にトランス体からシス体に転換してマキサカルシトールを製造するという方法については、（公知文献）には何らの記載も示唆もない。」、「本件試薬自体は公知であったが、公知文献記載の試薬をマキサカルシトールの製造に使用することは、・・本件訴訟に書証として提出された他の公知文献にも、記載されておらず、その示唆もない。」と認定し、公知技術をマキサカルシトールの製造に応用することを想到した当業者においても、公知技術を組み合わせてイ号製法を推考する動機付けがあるとはいえないと判断しました。
３）従って、イ号製法と公知技術との相違点１は当業者において容易に推考できるものとはいえないとして、均等の第３要件を充足すると判断されました。
⑤均等の第５要件（禁反言、意識的除外・限定等でないこと）
裁判所は、概ね下記のような点から、均等の第５要件を充足すると判断しました。
・訂正明細書には、「シス体」、「トランス体」、「５Ｅ」、「５Ｚ」といった、シス体とトランス体の区別を明示する用語は使用されておらず、トランス体を用いる先行技術との相違によって、本件特許が登録されるに至ったような事情も見当たらない。
本件特許発明において、出発物質及び中間体がビタミンＤ構造の場合に、シス体に意識的に限定したとか、トランス体を意識的に除外したとまでは認められない。
・目的物質がシス体であるからといって、出発物質もシス体でなければならないわけではない。
・Ｒ体－Ｓ体の立体異性（鏡像異性）とシス体－トランス体の立体異性（幾何異性）とは性質が異なるものであるから、訂正明細書においてＲ体とＳ体の区別を前提とする記載があるからといって、出発物質をシス体に意識的に限定した根拠となるものではない。
⑥以上の通り、裁判所は、イ号製法は均等の５要件を全て充足すると判断し、また本件特許発明には無効理由もないと判断して、本件特許を侵害すると認定しました。
（３）コメント
本判決は、医薬化合物の製法特許に関して、イ号製法に対して均等の５要件の充足を認めた、過去にあまり例がない事件ではないかと思います。その意味で実務上参考になる判決と思います。
均等事件では、第１要件（本質的部分）と第５要件（禁反言）をどのようにクリアーするかが問題になることが多いように思われます。これらに関して本判決では上手く認められています。本件特許発明の本質的部分は、側鎖の導入方法と認定された点が大きいように思います。
第２要件の作用効果の同一性に関しては、イ号製法ではトランス体に迂回することで乗り切ろうとされたように思われますが、功を奏しませんでした。結局そこは本質的部分の迂回でなかったからではないかと思われます。
やはり特許発明の本質的部分がどこに認定されるかが、勝敗を左右する大きな要因になると思います。
最後に、本事件は、化合物の製法特許について均等を認めた事件でしたが、化合物そのものの物質特許について均等を認める判決が出されれば、興味深いと思います。未だそのような事例はないように思われるからです。
以上、ご参考になれば幸いです。