乳がんおよび去勢抵抗性前立腺がん治療薬のターゼナが発売されました

4月23日に、新規抗がん薬のターゼナが発売されました。

ターゼナは、乳がんと去勢抵抗性前立腺がんに適応があります。

（0.25mg）

作用機序については、他のところに譲ります（苦笑）。

ターゼナ（タラゾパリブ）の作用機序：リムパーザ、ゼジューラとの違い【乳/前立腺がん】 - 新薬情報オンライン (passmed.co.jp)

BRCA遺伝子変異陽性の乳癌・前立腺癌に経口PARP阻害薬：日経メディカル (nikkeibp.co.jp)

「ターゼナは、DNAの一本鎖切断修復の主要酵素である、ポリアデノシン5’二リン酸リボースポリメラーゼ（PARP）を選択的に阻害する経口の分子標的薬である。PARP阻害薬としては、オラパリブ（リムパーザ）、ニラパリブ（ゼジューラ）に次ぐ薬剤である。ターゼナはPARPに結合することで、PARPの触媒活性を阻害する。PARPによる触媒が阻害されることで、DNA修復蛋白による一本鎖DNA切断の修復が阻害され、切断が未修復の二本鎖DNAが生じる。さらに、結合したPARPをDNA損傷部位から解離しにくくし、二本鎖DNAの修復、複製、転写を阻害する。正常な細胞では、BRCA遺伝子を介した相同組換え修復により、未修復の二本鎖DNAは修復される。一方、BRCA遺伝子変異を有する腫瘍細胞では、相同組換えによる未修復二本鎖DNAの修復が起こらないため、修復されない二本鎖DNAが蓄積し、腫瘍細胞死を誘導すると考えられている」

何となくわかればいいと思います（苦笑）。

ポイントは、BRCA遺伝子に変異を有する乳がんと去勢抵抗性前立腺がんに効果があるということです。

では、薬剤情報です。

○ターゼナカプセル0.1mg/0.25mg/1mg

【効能・効果】【用法・用量】

	効能又は効果	用法及び用量
ターゼナカプセル0.1mg ターゼナカプセル0.25mg	BRCA遺伝子変異陽性の遠隔転移を有する去勢抵抗性前立腺がん	エンザルタミドとの併用において、通常、成人には1日1回0.5mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
ターゼナカプセル0.25mg ターゼナカプセル1mg	がん化学療法歴のあるBRCA遺伝子変異陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳がん	通常、成人には1日1回1mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

※規格により適応が異なります。

※0.1mgカプセルと0.25mgカプセルの生物学的同等性は示されていないため、0.5mgを投与する際に0.1mgカプセルを使用しないこと。

→こういうの、最近多いですよね。同等性が示されないと販売できないことにすればいいのに（苦笑）。

前立腺がんの場合は通常1回0.5mgですが、0.25mgカプセルを2個ということですね。でも、0.35mgに減量するときは、0.1mg＋0.25mgになる訳ですよね。なんだかよくわかりません（苦笑）。

※前立腺がんに用いる場合は、必ずエンザルタミド（イクスタンジ）と併用します。また必ず外科的又は内科的去勢術と併用します。

→「服薬指導のエッセンス」には「必ず併用する抗がん薬」について表を掲載しています。改訂版で載せます。

【用法・用量に関連する注意】（抜粋）

○前立腺がん

・中等度の腎機能障害のある患者（eGFR30mL/min/1.73m²以上60mL/min/1.73m²未満）では、本剤1日1回0.35mgを開始用量とすること。

・減量の基準があります（添付文書参照）。

○乳がん

・他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。→基本的に単独で使用するということですね。

・中等度の腎機能障害のある患者（eGFR30mL/min/1.73m²以上60mL/min/1.73m²未満）では、本剤1日1回0.75mgを開始用量とすること。

・減量の基準があります（添付文書参照）。

【相互作用】

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
P-gp阻害薬イトラコナゾールクラリスロマイシンラパチニブ等［16.7.1 参照］	本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること。やむを得ず併用する場合には、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	これらの薬剤のP-gp阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

P-gp阻害薬