今回は血糖依存性のインスリン分泌
促進系薬剤のうちイメグリミン
（ツイミーグ®）についてです。
登場してから日が浅い薬剤ですが、
徐々に目にすることが増えてきて
います。
【機序】
・ミトコンドリアに作用することで
膵臓でのインスリン分泌促成作用や
骨格筋でのインスリン抵抗性改善
作用、さらに肝臓での糖新生抑制
作用があります。
【特徴】
・ビグアナイドに構造や機序が似て
いるそうですが、違いはグルコース
濃度依存的にインスリン分泌促進
作用があることと、ビグアナイドで
起こりうる乳酸アシドーシスが起き
ないとされているところです。
今回は血糖依存性のインスリン
分泌促進系薬剤のうちGLP1
受容体作動薬についてです。
GLP1受容体作動薬は注射薬と
して登場しましたが、2020年
から内服薬も発売されています。
最近では心血管イベント減らす
糖尿病薬として、SGLT2阻害薬
と同様に循環器内科で処方され
る場面が多くなりました。
さらに糖尿病だけでなく、肥満
症や睡眠時無呼吸症候群、MASH
（肝硬変を伴わない代謝機能障害
関連脂肪肝炎）に対する治療薬と
して使えるものが出てきました。
【機序】
・インスリン分泌を促進する消化
管ホルモン（インクレチン）の一つ
であるGLP1のアミノ酸配列を変化
させて、DPP4で分解されにくく
した薬剤。
膵β細胞膜状のGLP1受容体に
結合して血糖依存的にインスリン
分泌を促進させる。さたにグルカ
ゴン分泌抑制作用もある。
ベッドサイドで患者さんとお話し
先週末に開催された内科学会地方会
でJ2の永田先生が発表してきました。
演題名は「脳塞栓症を契機に肺動静
脈瘻が判明した１例」で、永田先生
にとっては初めての発表でしたが、
落ち着いた話し方で、なかなか良い
発表でした。
内容としては、脳塞栓症の原因で、
（発作性）心房細動が最多ですが、
心房細動以外にも卵円孔開存などの
原因検索が必要で、原因の一つに
肺動静脈瘻（PAVM)があります。
さらに、PAVMならほとんどの場合
はコイル塞栓で治療できるので、
見逃さないことが重要です。
水戸済生会では、脳外科と循環器内
科、さらにIVRと連携して治療を完結
できる体制なのが強みですね。
今回からインスリン分泌促進系
薬剤のうち、血糖依存性のものを
紹介していきます。
この血糖依存性に分類される
ものには、DPP4阻害薬、GLP1
受容体作動薬、イメグリミンの
３種類があります。今回はDPP4
阻害薬です。
DPP4阻害薬は、心血管イベント
を低下させないとか、体重減少
効果がない、低血糖リスクは低い
ものの治療効果が低いといった
理由で、今年のアメリカ糖尿病
学会のStandards of Care 2026では
推奨度が下がっていますが、種類も
多く、合剤や週１回だけ服用の薬剤
もあるなど、使いやすい薬剤の一つ
だと思います。
【機序】
・インスリン分泌を促進する消化管
ホルモン（インクレチン）の一つに
GLP1があります。このGLP1の
分解酵素であるDPP4を選択的に阻害
することで、GLP1の作用を増強させます。
朝の回診♪
今回はインスリン分泌促進系
薬剤のうち、SU剤と共に血糖
非依存性の薬剤であるグリニド
を紹介します。
グリニドには、ナテグリニド
（スターシス®、ファスティック®）、
ミチグリニド（グルファスト®）、
レパグリニド（シュアポスト®）
の3種類が市販されています。
【機序】
・SU剤と同様に膵β細胞に
作用して、インスリン分泌を促進
【特徴】
・SU剤と比べて、吸収も消失も速く、
食後高血糖の是正に向く
・毎食前に服用する必要があるので、
無理な人には無理
今日はCTのお勉強
前回までは糖尿病薬のうち
インスリン分泌非促進系の
薬剤（ビグアナイド、チアゾリ
ジリン、αGI、SGLT2阻害薬
）を紹介してきました
今回からインスリン分泌促進系
薬剤を紹介していきますが、
このクラスの薬剤は、さらに
血糖非依存性と血糖依存性に
分類されます。
今回紹介するSU剤は血糖非依存
性薬剤ということになります。
【機序】
・膵β細胞に作用して、インス
リン分泌を促進
【特徴】
・作用は強力だが、高齢者や
腎機能低下例では、重症の
低血糖が遷延しやすい
・同じインスリン分泌促進系の
薬剤と併用は、より低血糖を
起こしやすくする
PICC挿入の4件目♪
今回はSGLT2阻害薬です。
ご存じの通りSGLT2阻害薬は
糖尿病薬というよりも、心血
管イベントを低下させる循環
器病薬、腎保護作用を有する
腎保護薬としての地位を確立
しています。
つまり糖尿病でない人でも服用
していることが多いので、なぜ
服用しているのかを患者さんに
確認しておきましょう。
そしてSGLT2阻害薬が、なぜ
心血管イベントが低下したり、
腎保護効果があるのか詳細な
機序ははっきりしていませんが、
「ケトン体説」などが話題に
なっているのは知っておいて
損はないと思います。これから
もしばらく話題を提供してくれ
るでしょう。
今回は、循環器領域のことは
あえて触れず、基本に戻って
糖尿病薬としての役割を整理
しておきます。
回診途中でのディスカッション
今回は、インスリン分泌非促進系
薬剤のうちαグルコシダーゼ阻害
薬（αGI）を紹介します。
このαGIも現在はあまり流行らない
薬剤かもしれませんが、食後高血糖
を抑える点では有用な薬剤だと思い
ますので、ぜひ知っておいてください。
【機序】
・小腸において二糖類からブドウ糖
への分解を阻害し、糖の吸収を遅ら
せて食後の急激な血糖上昇を抑える。
【特徴】
・二糖類が未消化のまま大腸に行き、
それが大腸の細菌叢により発酵され
てガスが発生する。このため副作用
には、おならや腹部膨満感などがある。
・体重が増加しにくい。
今回は、インスリン分泌非促進系
薬剤のうちチアゾリジリンについて
まとめてみます。
一般名はピオグリタゾン（先発品は
アクトス®）です。
現在はあまり処方されることもない
薬剤になってしまいましたが、編集
長の個人的な意見としてはHbA1cが
リバンウンドすることなく長期に
安定して低下するので良い印象を
持っている薬剤です。
【機序】
・肥満細胞に作用して、インスリン
抵抗性を改善
【特徴】
・インスリン分泌に関与しないので、
単独では低血糖を起こしにくい
・体重増加がみられる
【禁忌】
・心不全患者
糖尿病薬については、主な作用機序
（細かく覚える必要なし）と禁忌
や有名な副作用、そして適した症例
のイメージや避けた方がいい症例の
イメージを覚えるのが効率的だと思
います。
今回は、インスリン抵抗性改善系
薬剤の代表格であるビグアナイド
についてまとめてみます。
【機序】
・肝臓での糖新生抑制
・消化管からの糖吸収抑制
・末梢組織でのインスリン感受性改善など
【特徴】
・体重が増加しにくい
・心血管イベントを低下させる
・安い
