エンドセリンは1988年、当時筑波大学基礎医学系薬理学教室の大学院生であった柳沢正史（現、テキサス大学サウスウェスタン医学センター教授、筑波大学教授）、真崎知生教授（当時）らのグループによって発見されました。ブタ大動脈の血管内皮細胞培養上清から、強力な血管収縮作用を有する生理活性物質として、単離、精製、および遺伝子の同定がなされました。神経堤由来組織の胚発生において重要な役割を演じていることが示唆されて、エンドセリン受容体の遺伝子異常がヒルシュスプルング病の原因であることが明らかにされました。
20年ほど前までは、肺高血圧症には決定的な治療薬がなく、長い間治療を受けていてもあまり大きな効果は得られませんでした。そのため患者さんは、息苦しさや疲労感などに悩まされながら生活をせざるを得ませんでした。ところが最近になって、いくつかの新しい薬が相次いで開発され、治療効果が上がるようになってきました。特に血管拡張薬を使った治療は、これまで以上に高い効果が得られています。
ボセンタンはエンドセリン受容体拮抗剤であり、肺高血圧の治療薬です。アメリカ、EU、日本などでアクテリオンファーマシューティカルズから、商品名トラクリアとして販売されています。2010年7月、アンブリセンタン（商品名：ヴォリブリス錠、グラクソ・スミスクライン）が製造承認を取得しました。
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