昨日に引き続き、初ネイチャーのハイライトより。
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構造生物学： グルカゴン受容体が作る複合体の構造
Nature 553, 7686
2018年1月4日
グルカゴン受容体はクラスBのGタンパク質共役受容体で、グルコース恒常性に重要な役割を担っている。この受容体の活性化はグルコースの放出を引き起こすので、グルカゴン受容体は2型糖尿病を治療する際の重要な標的となっている。B Wuたちは今回、完全長グルカゴン受容体について、グルカゴン類似体で部分アゴニストのNNC1702と結合した状態の結晶構造を報告している。3.0 Åという分解能で得られた構造から、ペプチドリガンドがその標的と相互作用する仕組みと活性化の最初の段階に含まれるコンホメーション変化についての重要な手掛かりがもたらされた。この構造データは、電子–電子二重共鳴（DEER）分光法を用いることでさらなる裏付けが得られ、グルカゴン類似体を取り込む際に起こる再配置の範囲が示された。
Letter p.106
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グルカゴン受容体のメカニズムさえわかれば、2型糖尿病を治療する手立てがつきます。
一日も早く、研究が進むことを祈ります。
