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フルニトラゼパム (Flunitrazepam) 、化学名5-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-1-メチル-7-ニトロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン(5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one)、はベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤である。
薬剤概要 [編集]
1970年代前半にスイスのロシュ社が開発し、1975年にヨーロッパで販売を開始する。
純粋な睡眠薬の中では最も強い。
日本では1984年3月に中外製薬、エーザイが、それぞれロヒプノール、サイレースの販売名で販売を開始し、後に各社がビビットエース、フルトラース、フルニトラゼパムなどの後発医薬品を販売する。
第2種向精神薬であり、入手には処方箋を要する。
アメリカでは Schedule 4 の麻薬指定（一部の州ではさらに厳しい、Schedule 1の麻薬指定）され、承認されていない。
また、飲料に混入されたらわかるように、錠剤に細工を施していたり、何らかの味が付いていたりする国もある。
効能 [編集]
フルニトラゼパムは他の多くのベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、鎮静、抗不安、抗痙攣および筋弛緩作用を有する。鎮静作用ではジアゼパムのおよそ7～10倍強力であるとされる。
経口投与時の効果発現はおよそ15～20分後で、1時間後に血中濃度が最高に達し、投与後12時間目までの半減期はおよそ7時間、消失半減期はおよそ9～25時間、作用持続時間は6～8時間で、ベンゾジアゼピン系の中では中時間作用型に分類される。効力（入眠効果）は他のベンゾジアゼピン系睡眠薬より強く、より深い睡眠が得られる。
作用機序は、抑制性GABAニューロンのシナプス後膜にあるベンゾジアゼピン受容体に結合しGABA親和性を増大させることでGABAニューロンの作用を特異的に増強することによると考えられている。
フルニトラゼパムに過敏症の既往歴のある患者、急性狭隅角緑内障、重症筋無力症の患者には禁忌、呼吸機能が高度に低下している患者には原則禁忌である。
アルコール、中枢神経抑制剤、モノアミン酸化酵素阻害薬、シメチジンとは併用に注意が必要である。
副作用 [編集]
よく見られる副作用はふらつき、眠気、倦怠感等、集中力低下である。まれに健忘などがある。
重大な副作用は、依存性、刺激興奮、錯乱、呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス、肝機能障害、黄疸、横紋筋融解症、悪性症候群、意識障害などである。
特に、大量連用によって薬物依存を生じることがあるため用量を超えないように注意する。アルコールと併用（飲酒）すると中枢神経抑制作用が増強され、かつ肝機能障害のリスクが増大するため、併用は禁忌である。