ミルタザピン | kyupinの日記 気が向けば更新

ミルタザピン

(本邦未発売)

NaSSAの1つ。これは、Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressantの頭文字を取ったもの。 NA神経末端からのNA遊離とセロトニン神経末端からのセロトニンの遊離の両方を促進し、5-HT2と5-HT3受容体を強く遮断する。 この薬物は、よくSSRIでみられる性機能障害が少ないらしい。抗うつ作用についても、もとがテトラミドなら期待が持てると思う。(こういう言い方はちょっとおかしいと思うけど)

ミルタザピンは、すでに北米でレメロンという商品名で売られている。ミルタザピンは脳のノルアドレナリン神経の終末にあるα2アドレナリン受容体だけでなく、セロトニン神経終末に存在するα2-アドレナリン受容体もブロックし、ノルアドレナリンとセロトニンの両方の放出を促進させる。α2アドレナリン受容体はオート・レセプターと言われ、神経終末からのノルアドレナリン放出を抑制しているからだ。 (セロトニン神経終末のα2-アドレナリン受容体も、ヘテロ受容体といい、セロトニンの放出を抑えている。) つまり、ミルタザピンはSNRIのようにノルアドレナリンとセロトニンの両方に作用し、Dual Actionになっている。