エストロゲンの分解は他のステロイドホルモン同様、主に肝臓で行われる。グルクロン酸抱合を受け、胆汁排泄または尿中排泄される。尿中に含まれるのはエストロゲンではなく、分解産物であるプレグナンジオールであり、この濃度による妊娠診断が行われている。肝臓障害によりエストロゲン分解能力が低下すると、慢性的エストロゲン濃度の上昇を引き起こし、男性では乳腺肥大（女性化乳房）、女性では性周期の乱れなどが生じる。経口摂取されたエストロゲンのほとんどは、腸で吸収されて門脈から肝臓に入って分解されてしまう。経口的にエストロゲンを摂取するには、分解されにくいエストロゲン誘導体を摂取する必要がある。