インヴェガ(パリペリドン)は比較的新しい非定型抗精神病薬。リスペリドンの主な活性代謝物のため、強いD2アンタゴニスト作用+5HT2Aアンタゴニスト作用を持つなど、効果も当然よく似た薬である。

違いとしては、まず徐放錠なので、血中濃度が安定しやすく、1日1回投与で副作用が少ない。次いで、α1アンタゴニスト作用が少なく、リスペリドンでよくあるふらつきが少ないという点。三つ目としては、これが最大の利点だが、パリペリドンには持続性抗精神病注射薬(デポ剤)であるゼプリオンという製品があること。

デポ剤については、患者さんを無理にでも治療を受けさせようとする、という否定的な意見もあるが、病気の再発~再入院、という辛い経過を避けるのには非常に有効な治療法と思う。どうしても統合失調症の人は病識が少ない(知的に高い人でも)ので、アドヒアランスの安定した効果は当然だが、血中濃度の安定による副作用の少なさ、長期に治療を続けられることによる陰性症状の改善~社会復帰にもつながるから。

ただリスペリドン内服の人なら、敢えてインヴェガを通らず、投与量を考慮の上、ゼプリオンへスイッチもできる。ちなみに驚くことに、3ヶ月持つというセプリオンTRIという注射剤も11月に発売されている。

 ということで、以下がまとめ。

 

有効性・利点

・リスペリドンと同等の効果で副作用が少ない。特にα1アンタゴニスト作用がないため、ふらつきが少ない

・リスペリドンが合う症例では、同等の抗精神病作用が期待できる。

・1日1回投与で、血中濃度が安定(その分副作用も減る)

・α2アンタゴニスト作用による、抗うつ効果も(リスペリドンもあるが)。

・症状の安定に非常に有効な、デポ剤としてのゼプリオンの存在価値

・リスパダールコンスタより安価で、月1回で済む

・セプリオンTRIという3ヶ月に1回の注射という最新薬も開発された。従来のゼプリオン1か月投与が安全と分かってからだけど。

 

使い方 CP1.5~2

・3~6mgでスタート、5日以上あけて3㎎ずつアップ。最大12㎎。

→病状が激しい時は、最初はリスペリドンでガツンと行って、その後にインヴェガを使うことも

・リスペリドンに比べ力価は1/2か2/3程度(6mg錠でリスぺリドン3-4mg)

セプリオン:初回150㎎、2回目100㎎(1週後)、以後は4週毎に75㎎(25-150㎎)

→最初の2回は三角筋に投与するのは、吸収されやすいから =その後は大殿筋でもよいが

・敢えてインヴェガにせずとも、リスペリドンからゼプリオンにするのも可

リスペリドン3-4㎎=インヴェガ6㎎=ゼプリオン75㎎/4週=コンスタ37.5㎎/2週

 

副作用・デメリット

・徐放剤なので、割れない。

・プロラクチン上昇はやはり多い

・リスペリドンより値段が高い=敢えてこちらにしなくてもいい人

・最大12mgまでなので、リスペリドン換算として6mg程度で、急性期には不十分な時も

・EPSはやっぱりそこそこ出る

・当初、ゼプリオンは死亡率が高いという報告もあったが、そうでもないよう

 

印象

・急性期にも確かに使える。リスペリドンのように、陽性症状への効果出現は早い

・リスペリドンより賦活しやすく、抑えつけ感は少ないが、陽性症状安定しない時も

・退院後のゼプリオンを見据えたインヴェガ使用

→実際は、入院中はリスペリドン、退院前からゼプリオンということも多い

・ゼプリオンへ切り替えの際、いきなりインヴェガを中止してよいことになっているが、最初は少しの期間オーバーラップした方がいいと思う。また三角筋注射が痛いので大臀筋に注射する人などは特に

・急性期を乗り切った後、デポ剤は陰性症状の改善につながりやすいと思う

セプリオンで徐々に2か月~3か月~半年~1年と徐々に、認知機能・意欲の改善や、気分が安定してくる場合もしばしば

→デポは副作用少なく、陽性症状以外も全般の精神症状をゆっくり改善させる。

→デポOKの患者さんに、積極的に勧めていきたい

・ゼプリオンTRIは3ヶ月毎というが、果たしていいことか?いったん注射してしまうと万一大きな副作用が出た時は困るし、次の受診までの期間が長すぎて忘れたりとか。