エロビキシバット水和物 | 創薬メモ

創薬メモ

創薬化学、有機化学、有機合成について書き進めていきます。

■ 一般名

エロビキシバット水和物  / elobixibat hydrate


■ 先発品

グーフィス


■ 構造式

 

 

■分子量

713.90

 

■分配係数 (計算値)
logP = 5.83 (MarvinSketch / Consensus / Free)

 

■ CAS

439087-18-0 (Free)

 

■ 効能・効果

慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)

 

■ 作用機序

回腸末端部の上皮細胞に発現している、

胆汁酸トランスポーター(IBAT)を阻害。

胆汁酸の再吸収を抑制することで、

大腸管腔内に流入する胆汁酸の量を増加させる。

 

胆汁酸は、大腸管腔内に水分および電解質を分泌させ、

さらに消化管運動を亢進させる。

 

以上のメカニズムにより、便秘治療効果が発現する。

 

※ IBAT:ileal bile acid transporter

 

■ PK

単回経口投与, 日本人慢性便秘患者, 5 mg

 

AUC: 837.8 ± 572.9 pg・h/mL

Cmax: 186.8 ± 87.1 pg/ml

tmax: 1.8 ± 1.6 h

t1/2: 3.3 ± 3.1 h

 

■ 製造販売

EAファーマ

 

■ 参考

製品情報 / EAファーマ

作用機序について(動画解説) / EAファーマ

開発の経緯 / EAファーマ

 

■ 医療用医薬品添付文書情報 / iyakusearch

グーフィス錠5mg 

 

↓応援クリックしてくれると励みになります!


人気ブログランキングへ