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Anti-Kinase (ターゲットドラッグ)


本製品は一種のEGFR-TK(Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase)が活性化する過程で必要とされるATP結合の競争性抑制物。


がん細胞はよく上皮生長因子受容体の過量増殖、がんの生長や転移や薬剤耐性を促進し、病状の進行するスピードも速め、患者の病状がこれによって悪化していく。


タンパクペプチドは上皮生長因子受容体の遮断剤として、その攻撃するターゲットはがん細胞が増殖している上皮生長因子受容体である。


上皮生長因子受容体にがん細胞の増殖を刺激することや移転や薬剤耐性などの悪性転化の能力を失わさせ、これによって治療の効果を得る。


体の正常な細胞は過量のこの種の受容体を持っていないため、攻撃されることはほぼない。そのため、この種のターゲット療法は伝統の化学療法と比べて副作用が少なく、薬を使用する患者の血液の中の白血球や血小板は減少することなく、貧血、嘔吐、髪抜けなどの副作用も出てこない。


本製品はアメリカの使用許可薬物Iressa (AstraZenecz)、Tarceva(Roche)、Nexavar(Bayer&Onyx)と類似しているが、しかし、以上の三種は全部化学合成分子の薬物である。


この種は主にがん細胞に直接作用し、がん細胞の異常な増殖や正常細胞と異なる行動をコントロールする。


Iressaの構造は大部分のキナーゼ阻害剤の作用構造と類似しており、全部 ATP競争性キナーゼ結合の位置を経由し、キナーゼの活性を抑制し、下流の情報の伝えを遮断する。


副作用は皮疹と下痢であり、少数の患者には間質性肺炎が発症する。。


本製品のタンパク質ペプチドは天然タンパク質成分であるため、肝臓腎臓経由の代謝が必要ない。そのため、患者にとって生理的負担にも殆ど報告されておらず。


他の副作用も少ない。