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コカインは、コカノキに含まれるアルカロイド。トロパン骨格を持ちオルニチンより生合成される。無色無臭の柱状結晶
粘膜の麻酔に効力があり、局所麻酔薬として用いられる。
この作用は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルの興奮を抑えることで、感覚神経の興奮を抑制することによる。
また中枢神経に作用して、精神を高揚させる働きを持つ。