メラトニンはセロトニンから合成される。 果物や野菜などの植物、特にキノコ類に多く含まれる。
人体中には約10ミリグラムのセロトニンが存在しており、そのうちの2%のセロトニンは中枢神経系にあり、これらが人間の精神活動に大きく影響している。
日常生活から、うつ病や神経症などの精神疾患に至るまでセロトニンの影響が注目されるようになり、近年では、セロトニン系に作用する薬物を用いることによって、これらの疾病を治療することができるようになった。
主な薬物に SSRI や SNRI があり、両者共シナプスから放出されたセロトニンの再吸収を阻害する事により、症状を改善する。
日本ではセロトニンはその効果の大きさから、疑似科学や代替医療の用語としてもしばしば登場する。幻覚を起こすリゼルギン酸ジエチルアミド (LSD) はセロトニンの作用を阻害する。