癌の増殖などに関係する特定の分子を狙い撃ちする分子標的治療薬の一種である。
ゲフィチニブ製剤は手術不能又は再発した非小細胞肺癌に対する治療薬として用いられる。
製造・販売元はアストラゼネカ株式会社で、商品名は「イレッサ?? (Iressa??)」。イレッサ??錠は白色の錠剤で一錠250 mgのゲフィチニブを含有する。
イレッサ??は2002年7月5日、世界に先駆けて日本で承認を受けた後、2003年5月5日アメリカ食品医薬品局 (FDA) での承認を含め、いくつかの国で承認を受けた。
しかし、無作為比較臨床試験（ISEL試験）の結果、プラセボと比較して生存期間を延長することができなかったため、2005年1月4日アストラゼネカは欧州医薬品局 (EMEA) への承認申請を取り下げ、また2005年6月17日FDAは本薬剤の新規使用を原則禁止とした。
2006年現在イレッサ??を承認している国は、日本を含めたアジア諸国、およびオーストラリア、メキシコ、アルゼンチンである。