腎性貧血を治療する低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素(HIF-PH)阻害薬は、国内で5種類販売されている。

 

承認された順番に、

ロキサデュスタット(エベレンゾ):アステラス製薬

パダデュスタット(バクセオ):田辺三菱製薬

タブロデュスタット(ダーブロック):グラクソ・スミスクライン-協和キリン

エナロデュスタット(エナロイ):日本たばこ産業-鳥居薬品

モリデュスタット(マスーレッド):バイエル薬品

()内は、商品名。


低酸素誘導因子(HIF)は、体内の低酸素状態に対する防御機能を担う転写因子で、赤血球の産生を促すエリスロポエチン(EPO)や血管新生を促す血管内皮増殖因子(VEGF)などの発現制御を介して、臓器への酸素供給を亢進する作用がある。

HIFの量は、酸素依存的に作用するHIF-PHによって調節されていて、正常な酸素濃度下ではHIFは分解されてしまう。

したがって、HIF-PH阻害薬は、HIF-PHを阻害することによって、HIFの活性を維持し、正常な酸素濃度下でもEPO産生の促進をはじめとする低酸素応答を誘導することができる。


ちなみに、HIF-PH阻害薬の開発のもとになった低酸素応答機能の解明には、2019年のノーベル生理学・医学賞が授与された。

 

日経メディカルが行った医師へのアンケートで使用頻度が高かったのは、ダーブロックだった。

 

 

さすが腎領域に強い協和キリンということかな。

ただ、自社開発じゃないんだよね。