こんにちは。


今日は日差しが出るとまぶしいですが、風は涼しくて気持ちがいいです★





さて、今日勉強したことについて少しばかり書こうと思います。





??「パーシャルアゴニスト(partial agonist)」とは何ぞや??



薬の勉強をしていると、ときどき出てきます。


生体反応の多くは、受容体と受容体に結合する物質によっておこります。


物質が受容体に結合することで、生体反応が起こるわけです。


受容体に結合する物質のうち、反応を起こすものをアゴニスト(agonist)、


反応を抑えるもの(受容体に蓋をするイメージ)をアンタゴニスト(antagonist)と言います。



アゴニストにも種類があります。



臓器や組織の機能を100%発揮させることのできるアゴニストや


たくさん投与しても50%しか発揮させられないアゴニストもあります。



例えば心臓で考えていきます。



日常生活で、心臓は80%の力で動いていると仮定します。




病気で心臓の機能が0%になったとします。


ここに心臓の機能を100%にするアゴニストと50%にするアゴニストを投与するとします。




この場合、


一方は0→100%


もう一方は0→50% となるので


心臓の機能を100%動かすことができるアゴニストを投与しても50%動かせるアゴニストを投与しても


どちらも「心臓の機能を亢進した」といえます。



しかし、日常の心臓の状態にこれらのアゴニストを投与すると



一方は80%→100%になるので心機能亢進といえますが


もう一方は80%→50%になるので心機能は抑制されることになります。



つまり、後者のように投与する生体の状態によって亢進するか抑制するかが変わってくるものを


パーシャルアゴニスト というんです。



薬も生体の仕組みも、奥が深いですね。