頑張り、書いて載せました、が、、が、、呟きました、君下手ね~~、あ~~、二度やんない!!,,すみません、、、の感じで進めます。
C27個のcholestan-boneコレスタン骨格を持つもの。 ,cholestanolコレスタノールは、左記図の下の環で、二重結合が無いタイプ(飽和してるとする)=dihydrochelesterol,2つ水素で、飽和させてる事。
これは、肝細胞中で、コレステロールからコレスタノールへ変えられてる。つまり、コレステロールは、不飽和だ、それは図の、B環で、二重結合に成る=それは上記様に水素2個、失ったことを意味する。saturated fatty acid =飽和脂肪酸、,cholesterol(unsatured -band1piece,では、コール酸cholic aicd=C24(-COOH酸が付いてるから)ここでは、炭素が少ないです。
それはβ酸化等で、炭素間同士の結合が。切られ、短くなることで成る。
ジベカシン,Dibekacin=左図上のB(修正1’-5’間に酸素Oが、有るが図では無い訂正されてないので、)3',4'-DiDE2つの酸素が、無い形、場所Bの3’、4’の2つのーOHが無い事)OXYkanamycinBそのカナマイシンB,,C18炭素18個N5窒素5個。アミノグリコシッド系抗生物質、(薬効をダメにする)不活性化酵素の中で、最も広い存在の,3’-フォスフォ(リン)トランスフェラーゼ(運び屋)産生の耐性菌を阻止する事に成る。 梅沢氏、1971年合成、半合成抗生物質に。耐性菌を含む、グラム陽性菌、陰性菌に広く有効とされる、緑膿菌
へも抗菌活性で、静注。で利用、マウス急性毒性LD50半分に出る結果,71mg/Kg、
kanamycinA=カナマイシンA C18N4、此れも、2’(Bの2番目)に-
OH基がある、他にBは、此処に-NH2
が付く。、
アミノグリコッシド系抗生物質、結核菌の他に、グラム陽性、陰性菌に有効。2-デオキシストレプタン+2種のアミノ酸(-COOH),から出来てる、擬三糖類で、Bekanamycin=kananmycinBは、数種の類似物。カナもベカナも、入る。
一般感染症へは、カナが、菌側のプロテン合成開始と、ペプチド鎖の延長に作用して、その暗号のコドンの、誤読、させる事で傷害する。ここが、ストレプトマイシンと異なる所で、ペプチド(短鎖の連結体、此処では、アミノ酸の結合)の、tRNA(細胞質に有る、材料を、mRNAに従い集める役目),mRNA8此れはDNAからの転写での青写真)(作るべき、プロテン=構造物、いわゆる酵素、補酵素は、当然細胞内の産物で,係留タイプと、即使用タイプ等が有るも)の、translocation 位置の変更、。カナマイシンは、耐性菌(悪い方)の作る各種、アセチルー、フォスフォー、ヌクレオチッドートランスフェラーゼ輸送、で、特定のアミノ酸基や、ヒドロキシル基を、障害して不活化する、ジベカシンは、此れにより、緑膿菌にも、有効トス。Bekanamycin=kanamycin B。
カナマイシン生産物は、,Streptmyces Kanamyceticusが、作ってる。ストレプミケス、カナミケチクス。第二のアミノグリコシッド系抗生物質、結核菌を除き、、、カナより、抗菌性が強い。耐性菌に有効なジベカシン、等は半合成抗生物質の、合成原料。C18N5これも、B環での、2,3,4が、-NH2,-OH,ーOHの物。。アミノグリコシッド系抗生物質,Aminoglycosideantibiotcsアミノ配糖体抗生物質とも言う。アミン糖マタ、アミノシトルリルを含む、配糖体抗生物質の総称。逆に除外ハ、アクロライド、ヌクレオシド、アントラサイクリン等の抗生物質群。
現在は放線菌、細菌等微生物産生で、150種以上が、発見されてる。、
例)、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシンA,kanamaisinnB,paromomaisinn、ゲンタマイシン、リボスタマイシン,ribostamycin,トラブマイシンtobramycineスペクチノマイシン、等が有る
。次は農薬、防虫剤ノ、カスガマイシン、バリダマイシンvalidamycineが、有り、次は家畜家禽様の、駆虫剤としては、ハイグロマイシン,hygromycinB,デストマイシンdestomycinA,とある。
カナ等の不活化酵素での、耐性機構を調べ、それに元ずく、化学誘導研究で、ジベカシンdibekacinアミカシン,amikacin等の抗耐性剤の半合成物質に至る。,aminoglycoside inactivevating enzyme不活化物質、酵素、。アミノグリコシド修飾酵素。
ストレプトマイシン、カナAno耐性化機構の研究で、アミノグリクシッド系抗生物質の特定のアミノ酸ー基、ヒドロキシル基を修飾(変化)する、各種3個が耐性菌内に、存在する。そのいくつかはその抗生物質産生菌にも有り、不活化で、自身の内部バランスを保つ。,Acetyltransferase,(CH3CO-),phosophotransferase(H2PO4),、、、、すぐ続く、、、、