服薬しているメトトレキサートについて、

少しだけ深く調べてみました。

 

 

メトトレキサートが開発されたのは1940年代。

初めて小児白血病に投与されたのが1948年なので、戦後すぐですね。

抗がん剤開発の黄金期でしょうか。

1963年に経口薬、68年に注射剤が承認されて、

その後は、白血病以外のがんにも使われるようになりました。

 

その間、1950年代に入って関節リウマチや、

尋常性乾癬に対する有効性が示され、1988年には米国医薬品局に

RA(Rheumatoid Arthritis/関節リウマチ)治療薬として承認されました。

日本においては1999年に承認が下りて、

2011年には週16㎎までの高用量使用や、

第一選択薬としての使用が可能になりました。

 

メトトレキサートは免疫抑制薬ですが、その作用は代謝拮抗です。

がん細胞が増殖するのに必要な葉酸の代謝を阻害して、

核酸やたんぱくの合成を抑制するわけです。

だから、服薬の後は葉酸の錠剤を飲んで、

身体に必要な葉酸を補っているわけですね。

なお、MTXは葉酸の構造を

たった2か所変えただけの物質なのだそうです。

 

高い有効性、継続率、骨破壊進行抑制効果などがあり、

関節リウマチの治療薬としては

アンカードラッグ(中心的役割を担う薬)として、

そして第一選択薬として世界中で広く使われています。

 

約5、6割に関節の痛みや腫れが軽くなる効果が見られ、

2割くらいがほぼ完全に関節痛や腫脹がなくなる

寛解状態になるとのこと。

また、寛解状態になると、関節破壊は完全に止まり、

壊れた骨の修復が見られる場合もあるとか。

 

と、ここまで見ると、関節リウマチにとっては

なくてはならない、重要な位置を占めるお薬ですね。

でもお薬には副作用がつきものなんですわ。。。

 

 

続く