こんにちは😃

今日は休みなので、ゆっくりデスクワークをしている薬剤師の岩出です🤤

今年はブログの毎日更新を頑張ります❗️

 

 

今までにも、既存薬で新たな有効性が見つかった薬を紹介してきましたが、今回は素晴らしいですね❗️

 

恥ずかしながら

こういった、既存の薬から新たな効果を見つけて実用することをドラッグリポジショニングっていうんですね…勉強不足です

 

皆さんご存知のように

コロナウイルス感染(感染初期)に効果を示す可能性がある薬としてナファモスタットが発表されました❗️

 

 

ウイルスの感染経路については、ウイルスが口や眼などの粘膜から侵入し、人の細胞膜表面に接合し細胞内に取り込まれ、細胞内でRNAを複製(増殖)して、細胞から外に出て体の中で広がっていく…

というような話を大学時代に聞きました(くわしく覚えてませんが笑)

 

 

 

 

 

インフルエンザの細胞内への侵入については、以下のように書かれています。


インフルエンザウイルスは自身のヘマグルチニン (HA)が宿主細胞表面のシアル酸修飾されたタンパク質 と結合することで細胞表面に吸着し,エンドサイトーシス を介して細胞内に取り込まれる。

 

「ウイルス 細胞 侵入 」の画像検索結果

 

ウイルスは自身では増殖ができず、細胞内に取り込まれないと増殖ができない❗️


これがポイントですね😁



コロナウイルスもウイルスなので、感染経路については似たような機構のようですが、少しだけ違うようです…

 

コロナウイルスが口や眼から侵入

細胞表面の受容体タンパク質に、ウイルスのSpikeタンパク質(sタンパク質)が結合

結合後、タンパク質分解酵素で結合が切断されてSpikeタンパク質が活性化

ウイルス外膜と細胞膜が融合

 

ざっくり説明するとこんな感じです

詳しくは、参考資料にリンクを貼っているのでお読みください

 

 

結合した後、一度切断されて活性がするんですね!

この、活性化のために必要な切断をナファモスタットがブロックするということです。

 

インフルエンザの治療薬は、増殖後に細胞から出て拡散しないようにする薬(タミフルなど)や細胞内で増殖させないもの(ゾフルーザ)がありましたが、そもそも細胞内への侵入を防ぐのは、新しい機序だと思います。

 

 今までに使われていた薬であれば、副作用に関するデータもあるし、後発医薬品が出ているくらいなので値段も安い。


薬の作用機序って大切ですよね!

原理原則が分かっていれば、別の事柄についても「あ!あの仕組みが使えるのでは?」ってなるんでしょうね〜アホには分かりません😅



治療薬が世に出て、少しは落ち着いて欲しいなぁ〜と思います。

 

 

最後まで読んでいただき

ありがとうございました🙇🏻

 

 

 


 

〈参考資料〉

東大、新型コロナウイルス感染阻止が期待できる既存薬剤を同定

http://www.todaishimbun.org/coronavirus20200318-2/

 

インフルエンザウイルスは自身のHAタンパク質とカルシウムチャネルとの 結合を介して細胞に侵入する, 北海道医学雑誌 (2018)