今日も基礎的なおはなしをします★
薬物の吸収についてです。
薬物が投与後、血中(体循環血液中)に移行することを吸収と呼びます。
口から投与された錠剤・カプセル剤は、胃で崩壊後、溶解した状態となって多くは小腸から吸収され、
消化管からの吸収は濃度勾配による受動拡散(濃い方から薄い方へ移動)によって行なわれますが、
水溶性の物質や分子が大きいものは膜を通過できません。
そこで使われるのが輸送蛋白(担体)による能動輸送で、しばしば輸送にエネルギーを必要となります。
投与された薬物は一般的に100%吸収されません。
(プレドニゾロンなどのステロイドはほぼ100%吸収される薬物として有名ですが)
薬物の投与量のうちどの程度の割合が体循環に移行したかを示す指標として
バイオアベイラビリティ(生体内利用率)
が用いられます。バイオアベイラビリティは初回通過効果(吸収された後、肝臓で代謝をうけます)でかなり低下されます。
初回通過効果により極端に低下する薬剤ではとても困ります
。そこで用いられる投与方法として、舌下・鼻腔・直腸投与があります。
これらの投与方法では初回通過効果を免れることができます
。色んな投与方法を図にしてみました。
舌下や鼻腔・直腸投与は、小腸での吸収ではなく、粘膜を介して吸収するため即血中にはいることができるため即効性があり、さらに初回通過効果を免れることができます。
坐薬であるアンヒバやボルタレン、ダイアップといったものは作用が早いですよね。
狭心症薬のニトロペンも飲み込むのではなく舌下投与しなければならないこともわかります。

今日のまとめ
1.薬物は投与方法によって吸収後のバイオアベイラビリティや作用の早さが異なる。
2.溶解性・胃・小腸での吸収性の悪い薬剤や、初回通過効果による影響が大きいものは経口投与は適さない
