今日は少し基礎に戻りたいと思います。
多くの薬物は作動薬と拮抗薬という分類に分かれます。
作動薬とは、受容体にくっつくことで刺激して、反応を起こす薬です。活性薬、刺激薬、アゴニストといった呼び方もします。
生体内では、アセチルコリンやノルアドレナリンなどの化学伝達物質（リガンド）が、情報伝達をするために受容体に結合する必要があります。
作動薬はリガンドがなくとも、代わりとなる作用があるのです。
一方、拮抗薬というのは、受容体に結合することで、生体内にある化学物質が受容体に結合するのを阻止して、その結果生体反応を阻害する作用があります。
不活性薬、遮断薬、ブロッカー、アンタゴニストといった呼び方をされることもあります。
一言で言うと、リガンド・作動薬vs拮抗薬のイス取りゲームなのです。
言葉で説明しても難しいので図にしてみました。
●化学伝達物質の刺激
化学伝達物質（リガンド）が受容体に結合することで刺激（生体反応）が起こります。
●作動薬の作用
作動薬が受容体に結合することで刺激が起こります。
決してふざけていません。このほうが覚えやすいでしょう？(￣▽+￣*)
●拮抗薬の作用
拮抗薬が受容体に結合していることで、作動薬も化学物質も邪魔をされて結合することができません。
と、まぁ作動薬が結合するか、拮抗薬が結合するかで生体反応がきまります。
数が多ければ、イスをとる確率も増えますから、化学伝達物質が過剰に出ている人では拮抗薬の用量をあげないといけないことがわかるかと思います。
そもそも、これら刺激薬と拮抗薬を併用することはほとんど意味がないと思ってください。
受容体の種類は年々解明され、何百種類・・何千種類もの数があります。
私が学生の頃には知られていなかった受容体が何個もあるようで、いまの薬学生は大変だなぁ・・
と思います（笑）
今日のまとめ１．作動薬は刺激する薬
２．拮抗薬は遮断して、刺激を起こらなくする薬