世界で初めて開発されたED治療薬は、もともと狭心症の薬でした。血管を拡張する作用が下腹部にも影響を与え、勃起を持続させることが発見されて、勃起不全にも応用されるようになったとされています。1998年の発売以来、画期的な薬として人気を集めていましたが、現在では第2世代・第3世代のED治療薬が既に開発・販売されています。2番めに開発された治療薬がバルデナフィルです。
バルデナフィルは血管を拡張して血流量を増やし、勃起力をアップさせます。この作用機序は同じですが、従来の薬よりも即効性が高く、飲んでから15分～30分ぐらいで効きはじめます。少量の服用で持続時間が長くなっています。食事の影響も受けにくいと言われていますが、満腹時の服用は避けたほうが良いでしょう。また一部の抗真菌薬やHIV治療薬など、併用禁忌になっている薬が多いことには注意しなければなりません。
3番めに開発された治療薬がシアリスで、効果の持続時間は36時間と、それまでの薬に比べて圧倒的に長いのが特徴です。そのぶん即効性は低めなので、性行為の3時間ほど前に飲んでおくのが効果的です。シアリスジェネリックは主にインドの製薬会社から発売されており、日本でも個人輸入代行サイトなどを使って入手できます。
ED治療薬は男女を問わず下半身の血行を促進するため、女性の感度アップや性交痛の改善に効果があるという実験データもあります。実際に女性用として販売されているジェネリック医薬品もあります。ただし公式見解では、女性に対する効果は確認されておらず、確実に効くという保証はありません。また安全性の検証も進んでいないため、服用する場合は自己責任になります。