カナグル®錠 100mg、同 300mg(英名:Invokana® Tablets 100mg,300mg)
一般名:カナグリフロジン水和物(英名:Canagliflozin hydrate)
開発コード:TA-7284
開発:田辺三菱製薬
販売:田辺三菱製薬、第一三共
用法・容量:100~300mg、1日1回
備考:2013年アメリカで最初のSGLT2阻害薬として承認。
比較する6種類の中で効果は一番強い。
SGLT1に対する阻害が1/1000程度有るが、下痢や栄養障害程の副作用は少ない。
国外の様に200~300mg容量は、国内では効果より副作用が増えるとされて100mgのみ認可。
日本名未定®錠 10mg、同 25mg(英名:Jardiance® Tablets 10mg, 25mg)
一般名:エンパグリフロジン (英名:empagliflozin)
開発コード:BI-10773
開発:ベーリンガーインゲルハイム、イーライリリー
販売:ベーリンガーインゲルハイム、イーライリリー
用法・容量:10~25mg、1日1回
備考:2014年欧州承認。FDAは、ドイツにある製造工場の不備により、未承認。
論文や公式発表以外に情報が無く、日本では未発売により他との比較は不能。
SGLT2選択性・蛋白非結合率はデベルザ/ アプルウェイ程では無いがよい。
各SGLT2阻害薬の体重減少の比較として、国内試験の治験データから(投与期間相違あり)
スーグラ50㎎ 体重-2.31kg/ 16週
フォシーガ5㎎ 体重-2.13kg/ 24週
ルセフィ2.5㎎ 体重-2.7kg/ 24週
カナグル100mg 体重-2.51kg/ 12週
デベルザ/ アプルウェイ20mg 体重-2.85kg/ 24週
エンパグリフロジン10mg 体重-2.57kg/ 12週
単純に考えると効果としては、
エンパグリフロジン10mg=カナグル100mg>スーグラ50㎎>デベルザ/アプルウェイ20mg>ルセフィ2.5㎎=フォシーガ5㎎でしょうか。
また、用量別として単独療法のプラセボ対照比較試験で12週間投与した結果では、
スーグラ50㎎ 体重-1.81㎏
スーグラ100㎎体重-2.11㎏
フォシーガ5㎎ 体重-2.06㎏
フォシーガ10㎎ 体重-1.91㎏
ルセフィ2.5㎎ 体重-1.31㎏
ルセフィ5㎎ 体重-1.97㎏
容量を2倍にしたからと言って、体重減少も2倍とはならず、ルセフィでも3割増しの印象。
元々、体重が重い方であれば高容量が必要か。
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