カナグル®錠 100mg、同 300mg(英名:Invokana® Tablets 100mg,300mg

一般名:カナグリフロジン水和物(英名:Canagliflozin hydrate

開発コード:TA-7284

開発:田辺三菱製薬

販売:田辺三菱製薬、第一三共

用法・容量:100300mg11

備考:2013年アメリカで最初のSGLT2阻害薬として承認。

比較する6種類の中で効果一番強い。

SGLT1に対する阻害が1/1000程度有るが、下痢や栄養障害程の副作用は少ない

国外の様200300mg容量は、国内では効果より副作用が増えるとされ100mgのみ認可。


日本名未定®錠 10mg、同 25mg(英名:Jardiance® Tablets 10mg, 25mg

一般名エンパグリフロジン (英名:empagliflozin

開発コード:BI-10773

開発:ベーリンガーインゲルハイム、イーライリリー

販売:ベーリンガーインゲルハイム、イーライリリー

用法・容量:1025mg11

備考:2014年欧州承認。FDAは、ドイツにある製造工場の不備により、未承認。

論文や公式発表以外に情報が無く、日本では未発売により他との比較は不能。

SGLT2選択性蛋白非結合率デベルザアプルウェイ程では無いがよい


SGLT2阻害薬の体重減少の比較として、国内試験の治験データから(投与期間相違あり)


スーグラ50㎎ 体重-2.31kg/ 16

フォシーガ5㎎  体重-2.13kg/ 24

ルセフィ2.5㎎  体重-2.7kg/ 24

カナグル100mg  体重-2.51kg/ 12

デベルザアプルウェイ20mg  体重-2.85kg/ 24

エンパグリフロジン10mg  体重-2.57kg/ 12

単純に考えると効果としては、
エンパグリフロジン
10mg=カナグル100mg>スーグラ50㎎>デベルザ/アプルウェイ20mg>ルセフィ2.5㎎=フォシーガ5㎎でしょうか。


また、用量別として単独療法のプラセボ対照比較試験で12週間投与した結果では、

スーグラ50㎎ 体重-1.81

スーグラ100㎎体重-2.11

フォシーガ5㎎ 体重-2.06

フォシーガ10㎎ 体重-1.91

ルセフィ2.5㎎ 体重-1.31

ルセフィ5㎎ 体重-1.97

容量を2倍にしたからと言って、体重減少も2倍とはならず、ルセフィでも3割増しの印象。

元々、体重が重い方であれば高容量が必要か。



SGLT2阻害薬③へ続く→