スーグラ、フォシーガ、ルセフィ、デベルザ、アプルウェイ、カナグルが販売開始となりました
SGLT2阻害薬の体重減少効果としては利尿効果と糖質低下による脂肪酸分解効果があり、血圧・血糖・脂質の低下作用も期待されます
皮下脂肪より内臓脂肪を減量させるため、若い女性だけでなく中年男性により効果が期待されます
日本で発売される6種類のSGLT2阻害薬について
スーグラ®錠 25mg、同 50mg(英名:Suglat® Tablets 25mg, 50mg)
一般名:イプラグリフロジン L-プロリン(英名:Ipragliflozin L-Proline)
開発コード:ASP1941
開発: アステラス製薬、寿製薬
販売:アステラス製薬、寿製薬、MSD
用法・容量:50~100mg、1日1回(朝食前または朝食後)
備考:日本初のSGLT2阻害薬。海外では未発売。
比較する6種類の中で効果は強い方。
唯一低用量もあり、高齢者、女性、心・腎機能低下例、高血糖持続例などに使い易い。
副作用の全身性皮疹・紅斑がこの薬に特異的なのか他のSGLT2阻害薬にもあるのか日本人に特異的なのか今の所は不明です。
フォシーガ®錠 5mg、同 10mg(英名:Forxiga® Tablets 5mg, 10mg)
一般名:ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物(英名:Dapagliflozin hydrate)
開発コード:BMS-512148
開発:ブリストル・マイヤーズ
販売:アストラゼネカ、小野薬品工業
用法・容量:5~10mg、1日1回
備考:2012年世界で初めて、欧州で承認。国内2番目のSGLT2阻害薬。
長期間使用された海外ではスーグラの様な皮疹の報告はない。
安全性は高い。
ルセフィ®錠 2.5mg、同 5mg(英名:Lusefi® Tablets 2.5mg, 5mg)
一般名:ルセオグリフロジン水和物(英名::Luseogliflozin hydrate)
開発コード:TS-071
開発:大正製薬
販売:大正富山医薬品、ノバルティスファーマ
用法・容量:2.5~5mg、1日1回(朝食前または朝食後)
備考:日本国内で創薬・開発。
治験は日本人を中心なので安心。
デベルザ®、アプルウェイ®錠 20mg(英名:Deberza®, Apleway® Tablets 20mg)
一般名:トホグリフロジン水和物(英名:Tofogliflozin hydrate)
開発コード:CSG452
開発:中外製薬
販売:興和(デベルザ)、サノフィ(アプルウェイ)
用法・容量:20mg、1日1回(朝食前または朝食後)
備考:SGLT1に比べたSGLT2選択性が高い。
蛋白結合率が一番低く、尿への移行性が高いため、即効性あり。
半減期が一番短く、朝投与すれば夜間頻尿はなりにくい。
唯一割線が有り、食事量にあわせて半錠投与が可能。
SGLT2選択性が高く、SGLT3/5等の阻害に関わる未知の副作用発現の可能性が低い。
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