D-シクロセリンに関するさらに詳しい情報
Dシクロセリンの主な役割は何か知っていますか？
シクロセリンCsはD-4-アミノ-3-テトラヒドロイソオキサゾロンの科学名です。分子式Ｃ ３ Ｈ ６ Ｎ ２ Ｏ ２、分子量１０２．０９。この製品は広範囲の抗菌効果を持ち、ほとんどのグラム陽性菌とグラム陰性菌を阻害しますが、弱い抗菌効果を持ち、結核菌に対しては優れた阻害効果を持ちます。その作用機序はバクテリアの細胞壁を阻害し妨害することです。合成。シクロセリンは結核菌に対して良好な抑制効果を示します。細菌は耐性を発現するのが容易ではないので、それは主に薬剤耐性結核菌感染症の治療に使用されます。さらに、Ｄ−シクロセリンは中枢神経系における興奮性アミノＮＭＤＡ受容体の特別な調節剤であり、そしてまたそれは精神恐怖症、鬱病、統合失調症および他の精神疾患の治療に対して良好なアジュバント効果を有する。それはまた非定型β-ラクタム系抗生物質Lactivicinの合成のための重要な中間体です。
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シクロセリンの主な役割は何か知っていますか？
シクロセリンは、RFPの出現前に化学療法を再現するための主要な薬でした。シクロセリン自体は薬剤耐性を作り出すのは容易ではなく、薬剤耐性結核に対しても有効であり、そしてそれはまた細菌がプロピルイソキサンタミド（Ｐｔｏ）に対して耐性であることを防ぐことができる。多剤耐性結核（MDR-TB）の治療のための重要な薬の一つですが、シクロセリンの国内経口製剤は欠けています。近年、MDR-TBは日々増加しています。イソニアジドとリファンピクの第一選択薬はしばしば臨床治療の必要性を満たすことができません。結核に対するシクロセリンの低い耐性率が評価されています。世界保健機関は、MDR-Tの治療にシクロセリンを使用することを推奨しています。したがって、D-シクロセリンには広範な用途の見込みと大きな市場の需要があります。
[物理的及び化学的性質]
シクロセリンは白色または淡黄色の結晶性粉末で、吸湿性があり、無臭でわずかに苦いです。水に可溶、エタノールに可溶、クロロホルムにわずかに可溶、エーテル。 １０％水溶液は５．７〜６．３のｐＨを有する。水溶液のpHが6〜8のときは安定です。
【指摘事項】
シクロセリンは、感染を引き起こすために薬剤耐性結核菌に臨床的に使用されています。イソニアジド、ストレプトマイシン、p-アミノサリチル酸などの他の抗結核薬と組み合わせて使用されることが多く、大腸菌による尿路感染症にも使用できます。
[薬理学的作用および作用機序]
シクロセリンは、二次抗結核薬です。抗菌スペクトルは広く、グラム陽性菌とグラム陰性菌のさまざまな阻害効果がありますが、その効果はストレプトマイシンとイソニアジドよりも弱いです。その抗菌メカニズムはバクテリアの細胞壁の合成を妨げることです。抗結核菌の濃度は5〜20 mg / Lです。他の抗結核薬との交差耐性はありません。この製品は薬剤耐性を作り出すのは簡単ではありません。
【薬物動態】
シクロセリンの経口吸収は急速であり、そして３〜４時間の経口投与後にピーク血漿濃度に達する。 0.25 gの経口投与は、平均4 mg / Lでピークを迎え、繰り返し投薬され、より高いピークに達することができます。プラズマ半減期は10時間です。吸収された後、それは全身の組織と体液に分配され、そして胎児の循環と脳脊髄液、腹水、そして牛乳に拡散することができます。それらの大部分は元の形で腎臓によって排泄されます、そして、腎不全を持つそれらは中毒を蓄積する傾向があります、そして、少量は糞から排出されます。
【薬の相互作用】
1、同時にエチオナミドを服用すると、この製品の神経毒性を高めることができます。
2、アルコールとこの製品には不適合があります、特にこの製品を大量に服用するとき、アルコールは発作の可能性とリスクを高めることができます。
3、この製品とイソニアジドのアプリケーションは、めまいや嗜眠などの中枢神経系の毒性の発生率を高めることができます。投与される用量は調整されなければならず、そして中枢神経系の毒性は綿密に監視されるべきである。
【副作用】
1.主に中枢神経系の毒性反応のために、精神的な混乱、うつ病、行動の変化、そして時には突然の自殺を引き起こす可能性があります。
2.最初のてんかんまたは精神病を患っている患者が絞首刑にされている。