Isavuconazoleはアゾール抗真菌薬です。イソバウコナゾールの作用機序は、P-糖タンパク質阻害剤に加えて、シトクロムP450 3A4阻害剤、および有機カチオントランスポーター2阻害剤である。 isavuconazoleの物質分類は、通常Azolesです。
Buy Isavuconazole at factory price from the suppliers
Pharmaceutical ingredients Manufacturer
Isavuconazoleは、広いスペクトルの抗真菌活性を有する新しい水溶性トリアゾールプロドラッグである。菌類を増やしたり再現する能力を抑制して真菌を破壊する要素。それらは、ヒトまたは生き物の組織に存在する真菌に対して防御するため、単に工業的な殺菌剤とは異なる。
イサブコナゾールとisavuconazoniumは、鎌倉のRocheの研究センターの研究員によって日本で発見されました。 Rocheから抗菌剤を開発するために離れたBasilea Pharmaceuticaは、第2相臨床試験を通じてisavuconazoniumを開発しました。 2010年2月、バジレアはアステラス製薬と相まって、第Ⅲ相試験を完了し、規制当局の認可を取得し、市場を拡大しました。 2013年と2014年に、恋人は、侵入性アスペルギルス症、ムコール菌症および侵襲性カンジダ症の治療のためのイソアズコアゾニウムに関する米国における孤児薬指定を獲得しました。
バジリアとアステラスは、2014年に合衆国内でアステラスの唯一のマーケティング権を与え、バシリアは世界の中で販売する権利を一般的に変更しました。 2015年3月にFDAが承認し、EMAは2015年10月にそれを承認しました。2017年、Basileaは、ファイザーへの法的権利を、ヨーロッパ諸国のほとんどおよびいくつかの国で販売することを許可しました。
Isavuconazoniumは、浸潤性アスペルギルス症および浸潤性粘液腫症の治療に使用されます。
経口またはIVの監督の後、isavuconazoleiumは血管内のエステラーゼまたはGIシステムによって活性化学物質isavuconazoleに急速に加水分解されます。 Isavuconazoleは、脱メチル化によってラノステロールをエルゴステロールに変換することに関与する酵素であるラノステロール14 Pharmaceuticaを阻害することによって簡単に機能する。哺乳動物細胞は、アゾールによる脱メチル化阻害に対して耐性であり、真菌に向けて薬物効果を特異的にする。
Isavuconazoleは、経口または静脈内で容易に同化され、lcdエステラーゼによってその活発な部分BAL4815に加水分解される。 BAL4815は、ラノステロールの酵母細胞膜の必須成分であるエルゴステロールへの変換を触媒する真菌シトクロムP450ラノステロール14-α-デメチラーゼ（CYP51）を阻害する。この薬剤によって阻害される酵素は、エルゴステロールプールの減少をもたらし、したがって真菌細胞膜の合成を妨害し、それによって細胞膜透過性および必須細胞内要素のマーケティング損失を増加させる。これは最終的に死に加えて真菌細胞の溶解を引き起こす。
Isavuconazoniumは、18歳以上の成人の侵襲性アスペルギルス症および浸潤性粘液腫症を治療するために使用することができる。それは、口での監督のためにカプセル内で、および注入による投与のための粉末として利用可能である。