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オキシテトラサイクリンは、幅広い種類の細菌に対して活性な広範囲の消毒剤である。
これはファイザーの研究室の近くで最初に見いだされていました。これは単に土壌放線菌であるStreptomyces rimosusをFinley et al。 1950年に、有名なアメリカの化学者であるRobert B Woodwardがオキシテトラサイクリンの化学構造を解明し、ファイザーが貿易ブランドTerramycinのもとで大量生産することを可能にしました。ウッドワードによるこの発見は、テトラサイクリン研究における重要な進歩であり、オキシテトラサイクリン誘導体であるドキシサイクリン(これは最も一般的に使用される抗生物質に関連するものである)に関連する発見の道を開いた。オキシテトラサイクリンは、1950年に商業的に使用されたことに加えて、1949年に特許を取得しました。
オキシテトラサイクリンは、必須タンパク質を生成する細菌の能力を変えることによって機能する。この種のタンパク質がなければ、細菌は増殖したり、増殖したり、増強することができません。その結果、オキシテトラサイクリンは感染の広がりを止めるだけでなく、滞在している細菌は単に免疫系によって殺されるか、または最終的に死ぬことさえある。 (しかし、いくつかの菌株は、この抗生物質から耐性を発達させており、これによって感染症の治療効果が低下しています。)
オキシテトラサイクリンは広域スペクトルの抗病原性微生物作用を有し、迅速な静菌性ブローカーである。これは、特定の細菌に対して高濃度で殺菌効果を有する。
それらの作用機序は、通常、この特定の位置でのアミノアシル-tRNAの結合を回避し、それによってペプチド鎖の特定の成長を阻害し、細菌のタンパク質合成に影響を及ぼす、リボソーム30SサブユニットのA型に薬物が特に結合することである。他の病原性生物。
Staphylococcus aureus、pneumococcus、Streptococcus pyogenes、Neisseria gonorrhoeae、Meningococcus、Escherichia coli、Aerobacteria、赤痢菌、Yersinia、Listeria monocytogenesなどに対するオキシテトラサイクリンなど強力な殺菌活性。さらに、オキシテトラサイクリンは、リケッチア、マイコプラズマ、クラミジア、放線菌などに強い影響を及ぼす。
オキシテトラサイクリンは、単純にクラミジア(例えば、胸部感染性耳下腺炎、典型的には眼感染症のトラコーマならびに生殖器感染性尿道炎)およびマイコプラズマ生物(例えば、肺炎)によって引き起こされる感染によって引き起こされる感染症を治療することができる。オキシテトラサイクリンはまた、ニキビ(Propionibacterium acnes)を引き起こす特定の皮膚上の細菌に対抗するその活性のために、にきびの治療にも利用されている。オキシテトラサイクリンはまた、リケッチア(rickettsiae)(例えば、Q熱)と呼ばれる一群の微生物によってもたらされるような、他の希少な感染症の治療にも使用され得る。
他のテトラサイクリンと同様に、オキシテトラサイクリンは、一般的で希少な多くの感染症を治療することができるように利用されています(テトラサイクリン系抗生物質群参照)。
それは、ペニシリンに敏感な患者の内部で、スピロヘータ感染、クロストリジウム感染、炭疽に対処することに時々慣れている。オキシテトラサイクリンは、尿路、皮膚、聴覚、眼および淋病に加えて呼吸器官の攻撃を治療するために使用することができるが、この種の目的への使用は、この種類の医薬品のためには、薬剤は、ペニシリンおよびマクロライドがアレルギーのために利用できない場合に特に有用である。
オキシテトラサイクリンは、非特異性尿道炎、ライム病、ブルセラ症、コレラ、チフス、紅斑を治療する際に特に有益です。クラミジア、マイコプラズマ、リケッチアの感染症。ドキシサイクリンは、改善された薬理学的特徴を有するので、これらの適応症の多くに関してオキシテトラサイクリンが望まれている。