新しい糖尿病薬が製造販売承認を取得しましたね
名前はスーグラ錠
最初はまた新しい糖尿病薬ー？
今度はなにー？？
って感じだったんですが
今までにない機序ということで
少し気になるので調べてみますか☆
あと、気になるといえば
アレグラドライシロップと
ザイザルシロップ
こちらもそのうち調べてみよう
さて、スーグラ錠ですが
まずは基本情報
製品名:スーグラ®錠 25mg、同 50mg（英名：Suglat® Tablets 25mg, 50mg）
一般名:イプラグリフロジン L-プロリン（英名：Ipragliflozin L-Proline）
効能・効果:2型糖尿病
用法・用量:通常、成人にはイプラグリフロジンとして50 mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100 mg 1日1回まで増量することができる。
大雑把にいうと作用機序は選択的SGLT2（Sodium-Glucose Co-Transporter 2）阻害
このSGLTは細胞表面に存在する膜タンパク質で、つまりグルコーストランスポータです
SGLT2はSGLTのサブタイプの1つで
各サブタイプの存在が確認されている発現場所は
SGLT1:主に消化管、心臓、骨格筋、肝臓、肺、腎臓の近位尿細管
SGLT2:主に腎臓の近位尿細管
SGLT3:悪性腫瘍や小腸の神経細
胞
つまり、このSGLT2に作用して
近位尿細管でのグルコースの再取り込みを阻害し
糖を尿として排泄して
血中の血糖を下げようという狙いなんですね
ということで、インスリンを介さない新しい作用機序というわけです
なるほどー
うまく血糖値が低下すれば
疲弊したすい臓ランゲルハンス島β細胞の負担を低下させ、分泌能力を回復させることも可能で
血糖改善により糖毒性を改善することで、インスリン抵抗性改善作用を示すことも認められています
と、あるサイトには書いてありました
第III相試験(国内)では、単独療法並びに他の血糖降下薬（6種類）併用下の投与試験において、有効性及び安全性が確認されたらしい
副作用の記載は
SGLT2遺伝子の変異が確認されていて
SGLT2がもともと機能していない家族性腎性糖尿病でも尿糖の量が増加した以外に特筆すべき異常は認められていないとのこと
ただ、SGLTの発現が血液や尿などの水輸送活性と結びついていることが分かってきており、SGLTを阻害することで、多尿やそれに伴う脱水症状をもたらす可能性もありとのこと
以上、自分のためにまとめてみました！
名前はスーグラ錠
最初はまた新しい糖尿病薬ー？
今度はなにー？？
って感じだったんですが
今までにない機序ということで
少し気になるので調べてみますか☆
あと、気になるといえば
アレグラドライシロップと
ザイザルシロップ
こちらもそのうち調べてみよう
さて、スーグラ錠ですが
まずは基本情報
製品名:スーグラ®錠 25mg、同 50mg（英名：Suglat® Tablets 25mg, 50mg）
一般名:イプラグリフロジン L-プロリン（英名：Ipragliflozin L-Proline）
効能・効果:2型糖尿病
用法・用量:通常、成人にはイプラグリフロジンとして50 mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100 mg 1日1回まで増量することができる。
大雑把にいうと作用機序は選択的SGLT2（Sodium-Glucose Co-Transporter 2）阻害
このSGLTは細胞表面に存在する膜タンパク質で、つまりグルコーストランスポータです
SGLT2はSGLTのサブタイプの1つで
各サブタイプの存在が確認されている発現場所は
SGLT1:主に消化管、心臓、骨格筋、肝臓、肺、腎臓の近位尿細管
SGLT2:主に腎臓の近位尿細管
SGLT3:悪性腫瘍や小腸の神経細
胞
つまり、このSGLT2に作用して
近位尿細管でのグルコースの再取り込みを阻害し
糖を尿として排泄して
血中の血糖を下げようという狙いなんですね
ということで、インスリンを介さない新しい作用機序というわけです
なるほどー
うまく血糖値が低下すれば
疲弊したすい臓ランゲルハンス島β細胞の負担を低下させ、分泌能力を回復させることも可能で
血糖改善により糖毒性を改善することで、インスリン抵抗性改善作用を示すことも認められています
と、あるサイトには書いてありました
第III相試験(国内)では、単独療法並びに他の血糖降下薬（6種類）併用下の投与試験において、有効性及び安全性が確認されたらしい
副作用の記載は
SGLT2遺伝子の変異が確認されていて
SGLT2がもともと機能していない家族性腎性糖尿病でも尿糖の量が増加した以外に特筆すべき異常は認められていないとのこと
ただ、SGLTの発現が血液や尿などの水輸送活性と結びついていることが分かってきており、SGLTを阻害することで、多尿やそれに伴う脱水症状をもたらす可能性もありとのこと
以上、自分のためにまとめてみました！