ノルアドレナリン
α1、α2、β1受容体に親和性が高く、β2受容体に対して低い。
循環:β1は陽性変力作用、陽性変時作用、陽性変伝導作用により心拍数を増加させる。
α1強くβ2弱いので強力に血管収縮する(昇圧)。その結果圧受容体→副交感神経反射で
心拍数はβ1作用を凌駕し、心拍数は低下する。
呼吸:β2作用弱いため、気道拡張作用小さい。
消化:消化管の運動は抑制される。
臨床応用:ショック時の昇圧
アドレナリン
α、βともに高い親和性を示す。
循環:β1により心拍数を増加させる。血管に対しては親和性の差から低用量でβ2作用(血管拡張)
高用量でα作用(血管収縮)が見られる。α遮断薬投与で降圧に転じる。(アドレナリン反転)
呼吸:β2受容体を解して気道平滑筋を弛緩させる。
消化:消化管の運動は抑制される。
神経:わずかな中枢興奮作用→不安、不隠、呼吸促進
臨床応用:気管支喘息の発作時
アナフィラキシーショック
心停止時
局所の充血・腫脹・出血(αによる血管収縮)
局所麻酔薬との併用
ドパミン
アドレナリン作動性受容体のほか、ドパミン受容体に結合して作用を示す。
5種類のサブタイプがありD1・D5はGsと、D2・D3・D4はGi/Goと共役する。
循環:用量に応じて、
D1受容体刺激→β1刺激およびアドレナリン作動性神経からのノルアドレナリン放出
→α1刺激 が発現する。
少量…腎、腸間膜、脳などの血管床と冠血管床を拡張させ、血流を増加させる。
中量…心収縮力、心拍数↑
多量…全末梢血管抵抗増大
臨床応用:心原性ショック(心拍出量・腎血流↑)
イソプロテレノール
β受容体に親和性を持つが、αにはほとんど作用しない。
循環:β1刺激で心拍数増加。血管は弛緩する。
呼吸:気管支拡張
消化:消化管の運動と外分泌が抑制される。
代謝:β2刺激で肝細胞でのグリコーゲン分解を促進し、血糖値を上昇させる。
臨床応用:気管支喘息
強い徐脈
エフェドリン
間接型交感神経興奮薬であるが、直接作用(α、β)もある。
ノルアドレナリンに対し、作用は長いが弱い。
循環:β1で心拍数増加するため、血圧上昇する。
呼吸:β2介して気管支拡張。
眼 :散瞳する。
神経:脳関門を通過するので、アドレナリン・ノルアドレナリンなどより中枢興奮作用強い。
臨床応用:気管支拡張薬(作用長い)
低血圧治療
抗鼻閉薬
