知識まとめ

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ノルアドレナリン


α1、α2、β1受容体に親和性が高く、β2受容体に対して低い。


循環:β1は陽性変力作用、陽性変時作用、陽性変伝導作用により心拍数を増加させる。

    α1強くβ2弱いので強力に血管収縮する(昇圧)。その結果圧受容体→副交感神経反射で

    心拍数はβ1作用を凌駕し、心拍数は低下する。

呼吸:β2作用弱いため、気道拡張作用小さい。

消化:消化管の運動は抑制される。


臨床応用:ショック時の昇圧


アドレナリン


α、βともに高い親和性を示す。


循環:β1により心拍数を増加させる。血管に対しては親和性の差から低用量でβ2作用(血管拡張

    高用量でα作用(血管収縮)が見られる。α遮断薬投与で降圧に転じる。(アドレナリン反転)

呼吸:β2受容体を解して気道平滑筋を弛緩させる。

消化:消化管の運動は抑制される。

神経:わずかな中枢興奮作用→不安、不隠、呼吸促進


臨床応用:気管支喘息の発作時

       アナフィラキシーショック

       心停止時

       局所の充血・腫脹・出血(αによる血管収縮)

       局所麻酔薬との併用


ドパミン


アドレナリン作動性受容体のほか、ドパミン受容体に結合して作用を示す。

5種類のサブタイプがありD1・D5はGsと、D2・D3・D4はGi/Goと共役する。


循環:用量に応じて、

    D1受容体刺激β1刺激およびアドレナリン作動性神経からのノルアドレナリン放出

    →α1刺激 が発現する。

    少量…腎、腸間膜、脳などの血管床と冠血管床を拡張させ、血流を増加させる。

    中量…心収縮力、心拍数↑

    多量…全末梢血管抵抗増大


臨床応用:心原性ショック(心拍出量・腎血流↑)


イソプロテレノール


β受容体に親和性を持つが、αにはほとんど作用しない。


循環:β1刺激で心拍数増加。血管は弛緩する。

呼吸:気管支拡張

消化:消化管の運動と外分泌が抑制される。

代謝:β2刺激で肝細胞でのグリコーゲン分解を促進し、血糖値を上昇させる。


臨床応用:気管支喘息

       強い徐脈


エフェドリン


間接型交感神経興奮薬であるが、直接作用(α、β)もある。

ノルアドレナリンに対し、作用は長いが弱い。


循環:β1で心拍数増加するため、血圧上昇する。

呼吸:β2介して気管支拡張。

眼 :散瞳する。

神経:脳関門を通過するので、アドレナリン・ノルアドレナリンなどより中枢興奮作用強い。


臨床応用:気管支拡張薬(作用長い)

       低血圧治療

       抗鼻閉薬



ヘパリン


ヘパリンは試験管内および生体内で血液凝固を抑制し、濃度に比例して血液凝固時間を延長させる。


血漿中に存在するantithrombinⅢを活性化し、Ⅹa因子やthrombinの阻害活性を促進する。その結果thrombinの活性が抑制される。またprothrombinからthrombinへの変換も阻害される。


投与法は非経口投与で、効果はすぐに現れる持続時間は短い


拮抗薬はprotaminが使われる。


効力は全凝固時間を測定して判定される。



ワーファリン


ワーファリンをはじめとしたcoumarin誘導体は、肝臓におけるprothrombin、Ⅶ因子、Ⅸ因子、Ⅹ因子の産生を抑制して血液凝固を阻止する。したがって試験管内では無効である。vitamin Kの代謝拮抗薬として作用していると考えられている。


投与法は経口投与可能で、血漿prothrombin量が低下して初めて効果があらわれるので、作用発現は遅い(36~72時間)が効果は長い(2~5日)。


拮抗薬としてvitamin K1phytonadione)が使われることがある。


抗凝血効力はprothrombin時間で判定される。