パキシル。
一般名:パロキセチン
2000年に日本で2番目に発売されたSSRI。
セロトニン受容体の選択性が極めて高く、再取り込み阻害作用も強い。
一応、トフラニールとほぼ同等の抗うつ効果を持つといわれている。
剤型は10mgと20mgがあり、ともに白の円形の錠剤である。
錠剤の表面にはGSの刻印があるが、これは発売元のグラクソ・スミスクラインのイニシャル。
海外では液剤もあるそう。
効能・効果は、うつ病、うつ状態、パニック障害、強迫性障害、社交不安障害に適応となっている。
パキシルは18歳未満の患者で禁忌になっていた時期があった。
これは自殺のリスクが増加するという報告があったためだそう。
パキシルの発売当初はこのような制約がなかったので、この禁忌の情報が出た時には既にかなりの数の処方が18歳未満でされていたと思われる。
おそらく、たくさんの苦情が出たのであろう。
その後、禁忌から警告に変更となった経緯があった。
現在は18歳未満には処方できないわけではない。
SSRIでは、もともとパキシルに限らず、自殺のリスクが増すような傾向はある。
なぜなら、SSRIは日々の生活への執着を減少させ、ある意味吹っ切れるというか、自殺に対しての決断力を増すから。
ジェイゾロフトは副作用がパキシルよりも少ないが効きがマイルドといった印象。
パキシルの半減期は15時間とされており、1日1回服用でよい。
眠さが出るため夕方に処方されることが多くなっている。
もちろん、眠さがない人なら1日2回処方も可能である。
パキシルの代謝に関してはCYP2D6が関与し活性代謝物はないとされている。
パキシルやデプロメールはアモキサンやトレドミンに比べて効果の発現がやや遅い。
2週間くらいが目安だが1ヶ月くらいかかることもあり、これはわりと大きい欠点。
あと薬価だが20mgで240円もする。パキシルは日本では最も高価な抗うつ剤なのである。
パキシルは現在日本で発売されているSSRIの中では最高の抗うつ効果を持つと言われている。