と言うか素人なのでそこら辺はよろしくです。
「サルタノールって何の薬?」
と言う質問を頂いたのですが…
「気管支喘息、小児喘息、肺気腫、急・慢性気管支炎、肺結核の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解」をするお薬です。
え?意味わからない?
まぁ…手っ取り早く言えば喘息発作時に使用する「気管支拡張剤」ですよ…
交感神経β₂アドレナリン受容体刺激気管支拡張剤…だったかな。
気管支拡張剤は三種類。
⑴キサンチン誘導体テオフィリン製剤
⑵交感神経β₂アドレナリン受容体刺激剤
⑶副交感神経遮断薬(抗コリン剤)
この中の⑵ですね( ̄▽ ̄)
↓はちょっと拝借。
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<β2系薬剤の共通点>
特徴
・カテコラミン(チロシンから誘導されたカテコールとアミンを持つ化学種のこと。多くの情報伝達物質の基本骨格である)の受容体にはα(α₁、α₂)とβ(β₁、β₂、β₃)が存在。機能に関係。
その中のβ₂受容体が気管支に分布。それを刺激することで気管支を拡張するなどの作用を示す。
・以前はβ受容体全体を刺激する薬が多く、副作用として心臓の機能に影響を及ぼすものが多かったが、現在は
選択的にβ₂受容体に働く構造となっているものが多い。
副作用:
(重大)重篤な血清K低下。
(その他)振るえ、めまい、吐き気・嘔吐、高血糖、低K血症、心悸亢進など。
高血圧、心疾患、甲状腺機能亢進症、糖尿病の方は注意して使用する必要があるので、医師とよく相談すること。
<主な医薬品>
(1)エフェドリン塩酸塩
特徴:気管支拡張作用、鼻粘膜血管収縮作用など。散剤、注射剤あり
禁忌:カテコラミン投与中の方
副作用:(その他)共通+神経過敏、脱力感、血圧上昇など
(2)dl-メチルエフェドリン塩酸塩
特徴:気管支拡張作用、中枢性鎮咳作用。散剤、注射剤あり
禁忌:エフェドリン服用中の方
副作用:(その他)共通+不眠、食欲不振、口渇など。
(3)メトキシフェナミン塩酸塩
特徴:錠剤。
副作用:共通+不整脈、口渇など。
(4)硫酸イソプレナリン配合
→ストメリンD
特徴:吸入薬で(エアロゾル)効果が持続。
禁忌:頻脈性不整脈の方
有効な抗菌薬が存在しない感染症の方
全身真菌症の方
副作用:共通項目参照
(5)トリメトキノール塩酸塩
特徴:心臓循環系への影響が少ない。
散剤、錠剤、シロップ、吸入液あり
副作用:共通項目参照
(6)サルブタモール硫酸塩
特徴:錠剤、シロップ、吸入液がある。選択的β₂受容体刺激作用を持つ。
副作用:共通項目参照
①サルタノール
特徴:定量噴霧式吸入薬(短時間作用型吸入β₂刺激薬)
②アイロミール
特徴:吸入(エアゾール)がある。噴射剤として代替フロンを使用している。
(7)テルブタリン硫酸塩
特徴:心臓への影響が少ないといわれている。錠剤、シロップ、注射剤あり。
副作用:共通項目参照。
(8)ツロブテロール
特徴:錠剤、ドライシロップ、テープ(ホクナリンテープ)。テープは世界初。持続する気道閉塞や夜間の発作を予防する(テープ)
副作用:共通+蕁麻疹など。
(9)プロカテロール塩酸塩水和物
→メプチン
特徴:β₂受容体への選択性が高い。持続性あり。メプチンでは顆粒、錠剤、ミニ錠、シロップ、ドライシロップ、吸入液、吸入液ユニット、吸入がある。(吸入液ユニットは保存剤が入っていない1回使い切りタイプ)
副作用:(重大)ショック、アナフィラキシー様症状(その他)共通+動悸、頻脈、発疹など。
注意:吸入液を使用する前に、アルコールに敏感かどうか確認。
(10)フェノテロール臭化水素酸塩
特徴:錠剤、シロップ、吸入(エロゾル)がある。 β₂受容体選択性が高い。
禁忌:カテコラミン投与中の方
副作用:共通項目参照
(6)~(10)の薬の方が、β₂選択性が高く心臓への負担が少ない薬剤が多い。
(11)ホルモテロールフマル酸塩水和物
特徴:β₁受容体刺激作用もあるが、β₂受容体選択性あり。抗アレルギー作用及び肺水腫抑制作用を示す。錠剤、ドライシロップ(小児のみ)があり
副作用:共通項目参照
(12)クレンブテロール塩酸塩
→スピロペント
特徴:末梢気道に対し、効果がある。長時間気管支拡張作用を示す。膀胱内圧低下作用がある。顆粒、錠剤がある。
禁忌:下部尿路閉塞疾患(前立腺肥大症など)の方
副作用:共通項目参照
(13)サルメトロールキシナホ酸塩
→セレベント
特徴:ドライパウダーの長時間作用型吸入薬。作用発現が遅いので、喘息発作止めではない。心臓への刺激作用は少ない。ロタディスク、ディスカスがある。
副作用:共通項目+(重大)ショック、アナフィラキシー様症状など
(14)イソプレナリン塩酸塩
特徴:プロナーゼによる粘稠性物質溶解作用がある。
禁忌:重症の冠動脈疾患の方
カテコラミンなどを投与中の方
副作用:共通項目+(重大)ショック、アナフィラキシー様症状など
イソパールP→配合カプセル
アスプール→吸入液(ネブライザー使用)
禁忌:カテコラミンなどを投与中の方、頻脈性不整脈の方
参考資料:各薬剤の添付文書など。
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こんなにあるんだー((((;゚Д゚)))))))
とびっくりしたので載せちゃった(^◇^;)
いやっ…
知ってたの多いけどここまでとは(;´Д`A
で、本題のサルタノール
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総称名→サルタノール
一般名→サルブタモール硫酸塩
欧文一般名→Salbutamol Sulfate
製剤名→サルブタモール硫酸塩エアゾール
薬効分類名→定量噴霧式気管支拡張剤
薬効分類番号→2254
サルタノールインヘラー100μg
→Sultanol Inhaler 100μg
グラクソ・スミスクライン社
YJコード→2254700G4037
価格→959.8円/瓶 処方せん医薬品
用量
サルブタモールとして、通常成人1回200μg(2吸入)、小児1回100μg(1吸入)を吸入する。なお、年令、症状により適宜増減する。
用法・用量に関連する使用上の注意
患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用により、不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
成人1回2吸入、小児1回1吸入の用法・用量を守り(本剤は、通常3時間以上効果が持続するので、その間は次の吸入を行わないこと)、1日4回(原則として、成人8吸入、小児4吸入)までとすること。
薬効薬理
☆β2受容体選択性
モルモットの摘出気管筋弛緩作用(β2受容体)と、摘出心房筋刺激作用(β1受容体)の強さの比をもってβ2受容体に対する選択指数として算出した結果、サルブタモールはイソプレナリンの288倍、オルシプレナリンの96倍、フェノテロールの2倍のβ2選択性を示した。
☆心脈管系に対する影響
サルブタモールの吸入投与による循環器系への影響をみるため、喘息患者の脈拍数、収縮期血圧、拡張期血圧について調査した結果、いずれも吸入前後で変動は認められなかった。
☆気管支拡張作用
サルブタモールは吸入投与によりモルモットのアセチルコリン誘発気管支痙攣を抑制し、イソプレナリン、オルシプレナリンの吸入投与に比べ、その作用は優れ、かつ持続的である。
喘息患者にアセチルコリン、花粉、ハウスダスト(家塵)、ヒスタミン、β遮断剤で誘発した気管支痙攣(気道閉塞)に対し、サルブタモールの吸入投与により気道抵抗の低下、FEV1の改善が認められる。
喘息患者に、サルブタモール吸入剤200μgとサルブタモール経口剤4mgをクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV1を測定した結果、吸入剤の気管支拡張作用の発現時間、効力及び持続時間は経口剤の1/20の用量で優れた効果を示した。
喘息患者に各種吸入剤をクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV1変化率を検討した結果、サルブタモールはイソプレナリンと同程度のFEV1増加率を示し、作用持続時間はより長かった。また、オルシプレナリンより高いFEV1増加率を示した。
☆抗アレルギー作用
ヒト肺切片を用いた実験で、サルブタモールは抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミン等の遊離を抑制し、その作用はクロモグリク酸より強い。[11]
有効成分に関する理化学的知見
Salbutamol Sulfate
(1RS)-2-(1,1-Dimethylethyl)amino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol hemisulfate
(C13H21NO3)2・H2SO4
576.70
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総称名→メプチンエアー
一般名→プロカテロール塩酸塩水和物
欧文一般名→Procaterol Hydrochloride Hydrate
製剤名→プロカテロール塩酸塩水和物エアゾール
薬効分類名→定量噴霧式気管支拡張剤
薬効分類番号→2259
メプチンエアー10μg吸入100回
→Meptin air 10μg 100 puffs
大塚製薬
YJコード→2259704G9033
947.9円/キット 処方せん医薬品
用量
プロカテロール塩酸塩水和物として、通常成人1回20μg(2吸入)、小児1回10μg(1吸入)を吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
薬効薬理
☆気管支拡張作用
イヌ、ネコ及びモルモットでのヒスタミン等による気道抵抗増大に対する抑制効果でみると、プロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用はイソプレナリンと同等かそれ以上の強さで、サルブタモール硫酸塩及びオルシプレナリン硫酸塩より強いことが確認されている。
無麻酔モルモットや麻酔イヌにおけるプロカテロール塩酸塩水和物吸入時の気管支拡張効果の発現は、吸入後1~5分で、経口投与に比べて速やかであった。
プロカテロール塩酸塩水和物吸入により、小児気管支喘息患者の中枢気道のみならず末梢気道も拡張させることが確認されている。
気管支拡張作用持続時間

イヌ、ネコ及びモルモットで検討したプロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用持続時間は、イソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より長いことが確認されている。
麻酔イヌでのプロカテロール塩酸塩水和物10μg吸入によるヒスタミン気道抵抗増大に対する抑制効果は、サルブタモール硫酸塩200μgの吸入と同程度の抑制効果を示し、作用持続時間は長かった。
☆β2受容体への選択作用
心循環器系のβ受容体と気道系のβ受容体への臓器選択性をイヌ、ネコ及びモルモットで検討したところ、プロカテロール塩酸塩水和物はイソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩よりも優れた臓器選択性を示した。
☆抗アレルギー作用
モルモットあるいはラットでのレアギン性の気道抵抗増大、PCA反応及び肺からのヒスタミン遊離、成人気管支喘息患者での皮膚反応及びアレルゲン吸入誘発に対する抑制を指標としたプロカテロール塩酸塩水和物の抗アレルギー作用はイソプレナリン、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より強いことが確認されている。
☆気道分泌系に対する作用
プロカテロール塩酸塩水和物はハトの気道繊毛運動を亢進する。
☆実験的誘発喘息発作抑制作用
プロカテロール塩酸塩水和物はトレッドミル又はエルゴメーター運動負荷やメサコリン吸入により誘発された気管支喘息患者の喘息発作を抑制する。
☆その他
気管支喘息患者を対象に実施した肺機能(FEV1.0)を指標とした薬力学的試験において本剤と同一組成であるメプチンエアー10μgとメプチンエアー[クロロフルオロカーボン類(特定フロン)等を含有]の気管支拡張作用は同等であった。
有効成分に関する理化学的知見
Procaterol Hydrochloride Hydrate
8-Hydroxy-5-{(1RS,2SR)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}quinolin-2(1H)-one monohydrochloride hemihydrate
C16H22N2O3・HCl・1/2H2O
335.83
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もっと調べれば出てくるけど…
まぁまたそのうち書くね( ̄▽ ̄)
気が向いたら…
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