どちらもロイコトリエン受容体遮断薬ですよね？
エイコサノイド(炭素数20の不飽和脂肪酸…エイコサエン酸から合成される生理活性物質の総称)生合成経路が関わってて…
PG(プロスタグランジン)、TX(トロンボキサン)、LT(ロイコトリエン)などが含まれる。
細胞質のリン脂質からホスホリパーゼA2によってアラキドン酸を遊離し、これを基質としてシクロオキシゲナーゼ(COX)経路によってPG類とTX類、リポキシゲナーゼ経路によってLTが産生される。
ロイコトリエン受容体は、LTC4やLTD4は気管支平滑筋収縮作用はヒスタミンよりもはるかに強い効果を示す。
ロイコトリエン受容体遮断薬の特徴としては…
LTC4、LTD4受容体を遮断、気管支平滑筋のLTC4、LTD4による収縮を抑制。鼻腔通気抵抗性上昇抑制作用。
ってここまではわかったのですが…
問題のオノンとキプレスの違いについて…
ぶっちゃけ…同じじゃないの？なんて思ってしまいましたが…
プランルカスト水和物とモンテルカストナトリウムの成分が違う(｡-_-｡)
けど…なーにはそれだけ…の気がする(￣▽￣)
キプレスとシングレアの10mg錠は232.9円
オノン112.5mg/CPは61.9円…247.6円
一日にしたらキプレスとかシングレアの方が安上がりで少ない錠剤数で済む…
ってのも違うのかな(´･_･`)
今のところこの位しかわからん！
きっと細かく言えば薬物動態とか薬効薬理、代謝などが少しずつ違うんだろうけど…(´･_･`)
それは…↓で読んだ…
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オノン
プランルカスト水和物
Pranlukast Hydrate
4-Oxo-8-[4-(4-phenylbutoxy)benzoylamino]-2-(tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran hemihydrate
化学式 C27H23N5O4・1/2H2O
分子量 490.51
オノンカプセル112.5mg
ONON 小野薬品工業
4490017M1036 61.9円／カプセル
効能・効果及び用法・用量
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
通常、成人にはプランルカスト水和物として1日量450mg（本剤4カプセル）を朝食後及び夕食後の2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
作用機序
本剤は気管支喘息の基本的病態形成に深く関与しているロイコトリエンの受容体に選択的に結合してその作用に拮抗し、気道収縮反応、気道の血管透過性亢進、気道粘膜の浮腫及び気道過敏性の亢進を抑制し、気管支喘息患者の臨床症状及び肺機能を改善させる。
また、本剤は鼻閉、鼻汁、くしゃみを三大主徴とするアレルギー性鼻炎の特徴的病態の成立に重要な役割を演じていることが示唆されているロイコトリエンの受容体に選択的に結合してその作用に拮抗し、鼻腔通気抵抗上昇、好酸球浸潤を伴う鼻粘膜浮腫、鼻粘膜過敏性を抑制し、さらに鼻粘膜過敏性抑制作用を介して間接的に、ヒスタミン、アセチルコリン及びその他の非特異的な刺激によるくしゃみや鼻汁等の臨床症状を改善する。
薬理作用
ロイコトリエン（LT）受容体拮抗作用
モルモット肺膜分画及びモルモット鼻粘膜膜分画において、LTC4、LTD4、LTE4の受容体に選択的に結合してその作用に拮抗。
また、ヒスタミン、アセチルコリン及びセロトニン等には拮抗作用を示さず、アラキドン酸代謝酵素にもほとんど影響を与えない。
気道収縮抑制作用
気管支喘息患者に経口投与すると、LTC4、LTD4吸入による気道収縮反応を抑制。
気管支喘息患者に経口投与すると、抗原吸入による即時型喘息反応及び遅発型喘息反応を抑制。
気管支攣縮型喘息患者の気道収縮反応を抑制。
感作モルモットの抗原誘発気道収縮を経口投与で抑制。
モルモット及びヒトの摘出気道平滑筋のLTC4、LTD4による収縮を抑制
気道過敏性抑制作用
気管支喘息患者に経口投与すると、メサコリンに対する気道過敏性を改善。
モルモットの抗原吸入によるアセチルコリン又はヒスタミンの気道過敏性の亢進を経口投与で、またLTによるヒスタミンの気道過敏性の亢進を静脈内投与で抑制。
気道の血管透過性及び粘膜浮腫の抑制作用（抗炎症作用）
モルモットの抗原誘発による気道の血管透過性の亢進を経口投与で抑制。
モルモットのLTC4、LTD4による気道粘膜の浮腫形成を静脈内投与で抑制。
肺機能の改善作用
気管支喘息患者に経口投与すると、努力性呼気1秒量及び最大呼気流量を改善。
鼻腔通気抵抗上昇抑制作用
通年性アレルギー性鼻炎患者に経口投与すると、抗原鼻誘発による鼻腔通気抵抗の上昇を抑制。
感作モルモットの抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇を経口投与で抑制。
好酸球浸潤を伴う鼻粘膜浮腫の抑制作用
感作モルモットの抗原誘発による好酸球浸潤を伴う鼻粘膜の浮腫を経口投与で抑制。
鼻粘膜過敏性抑制作用
感作モルモットの抗原誘発によるヒスタミンに対するくしゃみ反応の増強を経口投与で抑制。
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キプレス
モンテルカストナトリウム
Montelukast Sodium
(＋)-1-[[[(R)-3-[(E)-2-(7-Chloro-2-quinolyl)vinyl]-α-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenethyl]
benzyl]thio]methyl]cyclopropaneacetic acid monosodium salt
分子式 C35H35ClNNaO3S
分子量 608.18
キプレス錠5mg KIPRES Tablets 5mg
杏林製薬 4490026F3020
173.2円／錠
キプレス錠10mg KIPRES Tablets 10mg
杏林製薬 4490026F2040
232.9円／錠
効能・効果
気管支喘息、アレルギー性鼻炎
＜気管支喘息＞
通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。
＜アレルギー性鼻炎＞
通常、成人にはモンテルカストとして5～10mgを1日1回就寝前に経口投与する。
用法・用量に関連する使用上の注意
モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等でなく、モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と比較してバイオアベイラビリティが高いため
、モンテルカストフィルムコーティング錠5mgとモンテルカストチュアブル錠5mgをそれぞれ相互に代用しないこと。注）：成人の気管支喘息における承認用量は1回10mgである。
成人のアレルギー性鼻炎における承認用量は1回5～10mgである。
薬効薬理
作用機序
＜気管支喘息＞
モンテルカストは、システイニルロイコトリエンタイプ1受容体（Cys LT1受容体）に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用（気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進）を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。
＜アレルギー性鼻炎＞
アレルギー性鼻炎では、抗原曝露後に、即時相及び遅発相のいずれにおいてもシステイニルロイコトリエンが鼻粘膜から放出される。その放出はアレルギー性鼻炎の症状発現と関連がある。また、システイニルロイコトリエンの鼻腔内投与は鼻腔通気抵抗を上昇させ、鼻閉症状を増悪させることが示されている。モンテルカストはロイコトリエン受容体の作用を遮断することにより、アレルギー性鼻炎症状の緩和に重要な役割を果たすことが示唆されている。
LT受容体拮抗作用（受容体結合試験）
受容体結合試験（モルモット肺細胞膜、U937細胞膜及びTHP-1細胞膜）で、LTD4の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。LTC4及びLTB4に対する受容体拮抗作用は弱い。
気管支収縮抑制作用（摘出臓器及び動物試験）
モルモット摘出気管におけるLTD4の収縮を競合的に阻害した。また、モルモット及びリスザルにおいてLTD4誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、LTC4（LTC4の代謝を阻害した条件下）による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチルコリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しない。
抗原誘発による気管支収縮抑制作用
感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制。
海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及び遅発型気管支収縮をそれぞれ75％、57％抑制。
即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用
感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制。
アナフィラキシーショックに対する抑制作用
感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキシーショックを部分的に抑制。
抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇（鼻閉）に対する抑制効果
感作モルモットを用い、卵アルブミン吸入で誘発される鼻腔通気抵抗の上昇（鼻閉）に対し、モンテルカスト1及び3mg/kg（腹腔内投与）は、それぞれ55％、85％の抑制効果を示す。
肺機能の改善作用
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、1秒量及び最大呼気流量を改善。
好酸球に対する効果
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラセボに比べて有意に低下。同様に成人、小児患者における末梢血好酸球比率も有意に低下。
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…オノンかキプレスかシングレアかって先生の好み…とも聞いたけど、実際のところどうなんですか？
違いとかわかったら教えて下さいm(_ _)m
ちなみになーは全部使用経験あり…
オノンは去年三月まで…
キプレスは10月半ばまで…
10月半ばからシングレア
これはただ単に入院中の病院の規格がなかったから…(￣▽￣)
キプレスとシングレアが一緒なのは知ってるんだけど…(´･_･`)
ジルテックとアレロックみたいな違い…なのかな？
んー難しいっ(ｰ ｰ;)
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