Ceritinib (LDK378)，Vemurafenib是一种有效的ALK inhibitor(alk抑制剂)，AZ191 抑制剂Carfilzomib (PR-171)的介绍，IC50为0.2 nM，作用于IGF-1R和InsR，选择性分别为40和35倍。
作用靶点：ALK
体外研究：LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，发动蛋白Dynasore的介绍，PluriSIn #1，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。
体内研究：LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽（GSH）加合物的水平（<1％）。LDK378具有相对良好的代谢稳定性，中度抑制CYP3A4（Midazolam底物）和抑制hERG。LDK378处理动物，Carfilzomib 一种强效的选择性ATR抑制剂AZ20，与肝脏血流量相比，具有低的血浆清除率（小鼠，大鼠，狗和猴），处理小鼠，大鼠，狗和猴的口服生物利用度都在55％以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长，诱导肿瘤衰退，Carfilzomib，这种作用具有剂量依赖性，体重没有降低。LDK378处理小鼠，剂量高达100 mg/kg，对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。