ALK最早是在间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的一个亚型中被发现的,BMN 673 ALK的作用及其抑制剂的介绍,Olaparib,因此定名为间变性淋巴瘤激酶(anaplasticlymphoma kinase,Vemurafenib,ALK)。随后,在发现非小细胞肺癌中有ALK基因重排之前,Dorsomorphin 一种强效的选择性ATR抑制剂AZ20,在弥漫性大B细胞淋巴瘤和炎症性肌纤维母细胞瘤(IMT)中分别发现了有多种类型的ALK基因重排,至此证明ALK是强力致癌驱动基因。
ALK Inhibitor(抑制剂)种类繁多,关于PARP的抑制剂BMN 673,有Crizotinib,Alectinib 和TAE684等。Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,PluriSIn #1,Ki为4 nM。
