最初に、坐薬を処方された時、これでも上の方まで届くからと、言われた覚えがあります。
私もよくわからなかったので、解熱剤の坐薬みたいに効くのかなと思っていました。

★　けい

カプチーノさんは、全大腸炎だったのに座薬だけが処方された。

座薬が直腸から最も離れた小腸側の大腸に届くには、気が遠くなるほどの長旅です。ありえるのでしょうか？

今回は、製薬会社が新薬を開発した後、販売許可を得るために厚労省に提出した治験を含めた薬の効用や副作用についての説明書であるペンタサ座薬１gインタビューフォームから内容を引用しました。

▼　開発の経緯
潰瘍性大腸炎（UC）は主として大腸、特に直腸にびらんや潰瘍を形成する原因不明の難治性炎症性腸疾患で、経口及び局所5-ASAが広く用いられている。

ペンタサはメサラジン（主成分）を含有する製剤として、錠剤、顆粒剤、注腸剤及び坐剤が世界各国で承認され、日本でも、錠剤/1996年と注腸剤/2002年が承認された。

メサラジンを含む注腸剤と坐剤は、欧米の治療ガイドラインで、直腸炎型のみならず左側大腸炎型と全大腸炎型の UC に対し経口メサラジン製剤との併用が推奨されている。

坐剤は軽症から中症の UC の標準的な局所療法で、特に直腸炎型の UC に対する寛解導入/寛解維持療法の重要な薬剤だが、日本ではメサラジンを含む坐剤は承認されていなかった。

このため、2008 年ペンタサ坐剤の承認に関する要望書が、日本消化器病学会から日本医師会宛に提出された。

同年に厚生労働省からの要望をうけた杏林製薬は、本剤を新たな治療の選択肢として開発に着手。

2013 年潰瘍性大腸炎治療薬として製造販売承認を取得した。

▼　5.効能又は効果に関連する注意
直腸部の炎症性病変に対して使用すること。なお、本剤が腸内で到達する範囲は直腸部に限局されるため、S 状結腸より口側の炎症には効果が期待できない。

[解説]
外国ではメサラジン坐剤 1g を健康成人 8 例に直腸内投与し腸内での到達部位を検討した結果、8 例全例で直腸部に限局していた。

したがい、直腸内投与ではメサラジンの到達範囲は直腸部に限局されることから、本剤は直腸部の炎症性病変に対して使用するよう注意喚起すべきと考え設定した。

▼　感想

全大腸型の場合、座薬だけでの治療は、上記の説明だとあり得ないことになります。

▼　Ⅴ．治療に関する項目
患者129ケース
臨床経過による分類

初回発作型 19 (29.2％)
再燃寛解型 46 (70.8％)

病変の拡がりによる分類
全大腸炎型 11 (16.9％)
左側大腸炎型 4 (6.2％)
遠位大腸炎型 13 (20.0％)
直腸炎型 37 (56.9％)

メサラジン経口剤の継続投与
無 21 (32.3％)
有 44 (67.7％)

▼　感想

上記のケースの場合、全大腸炎型の患者は、全員がメサラジン錠を使っていた。

カプチーノさんの医師は、なにを元に座薬だけを処方したのでしょう？

調査は続く・・・。

2025年　ペンタサ坐剤1gインタビューフォーム PDF

https://www.kyorin-pharm.co.jp/prodinfo/medicine/pdf/i_penta_sp.pdf

コメント紹介）全大腸炎だったのに座薬が処方された

ペンタサ®座薬/注腸と錠剤の併用は上限設定なしについたコメント

★　カプチーノさん

私、全大腸炎型だったのに、最初に処方されたのは坐薬でした。
普通は、最大量から、始めるみたいですが、なぜ、坐薬からだったのか、覚えてません。
肝臓の数値を私が気にしていたからなのか、直腸の炎症が1番酷かったからなのか。
でも、そのおかげで、もっと激しく不耐の症状が出るのを防げたのかもしれないし、逆に不耐に気づかなかったのかもしれないし。
いずれにしても、最初の処方には、疑問が残っています。

★　けい

治療方法に対し不信感を抱き続けなければならないことは、患者にとっては大きなストレスです。

このことは、次の治療への不安感につながっていく。

みつけたい、納得できる説明を。

以下は、潰瘍性大腸炎を治療する医師のための厚労省が作成した治療指針からの抜粋です。

▼　厚労省の潰瘍性大腸炎　診断基準・治療指針

1-2. 左側大腸炎型・全大腸炎型
A. 軽症
（1）ペンタサ ® 顆粒/錠 1 日1.5〜4.0g、サラゾピリン ®錠 1日3 〜 4 g、アサコール®錠1日2.4〜3.6g、リアルダ®錠 1 日2.4〜4.8g のいずれかを経口投与する。

ブデソニド腸溶性徐放錠（コレチメント ® ）1 日 9 mgの経口投与〈注2〉を行なっても良い。ただし、ブデソニド腸溶性徐放錠は原則として投与後 8 週を目安に離脱する。

◎コレチメント ®錠：　副作用が少ない局所型ステロイド　2023年販売開始

ペンタサ ® 注腸を併用すると効果の増強が期待できる。ペンタサ ®注腸を併用する場合は、経口5 -ASA製剤を最大用量併用することが望ましい。

左側大腸の炎症が強い場合はステロイド注腸やブデソニド注腸フォーム剤の併用が有効な場合がある。

2 週間以内に明らかな改善があれば引き続きこの治療を続け、可能ならステロイド注腸やブデソニド注腸フォーム剤は中止または漸減離脱する。

寛解導入後は後述の寛解維持療法を行う。

（2）服薬遵守がなされているにもかかわらず、改善がなければ以上に加えてB. 中等症の（1）【プレドニゾロン経口投与】の治療を行う。プレドニゾロンの代わりに、カロテグラストメチル（カログラ®錠）1 回960mg、1日3回の経口投与〈注3〉を行なっても良い。

◎カログラ®錠：中症の潰瘍性大腸炎の薬。５-ASA製剤では治療できず、ステロイドが使えない場合の代わりに使われる。生物学的製剤ではない。

（3）ペンタサ ®顆粒/錠、サラゾピリン®錠、アサコール®錠、リアルダ®錠を開始後早期に（多くは 2 週間以内）発熱、腹部症状の悪化などが認められたら、5 -ASA製剤による症状の悪化（ 5 -ASA不耐）を考慮し上記製剤の中止を検討する。

※ 左側大腸炎型は罹患範囲が脾彎曲を超えないものと定義されている。

▼　感想

全大腸炎の場合は、経口投与、あるいはそれプラス注腸が基本となっています。座薬については説明がない。

治療開始後早期に発熱、腹部症状の悪化などが認められたら、中止を検討する。

カプチーノさんの医師の治療方針は、厚労省のものと合致しない？

3種併用）リアルダ４錠、ペンタサ坐剤と注腸　合計6800㎎

IBDプラスのサイトで、3種類の薬で潰瘍性大腸炎を治療することについての医師コメントが紹介されていました。

紹介の前に各薬についての確認です。なお座薬と坐剤は同じです。使う人によって言葉が違う。

▼　基本情報

・リアルダ錠剤は、600㎎、または1200㎎　活動期の上限は4800㎎

600㎎は子供用で、体重によって量を調節する。

・ペンタサ坐剤は　1ｇ＝1000㎎

　*飲み忘れなどで2回を一度に使ってはいけない。

・ペンタサ注腸は、1ｇ＝1000㎎

　使い忘れなどで2回を一度に使ってはいけない

▼　坐剤と注腸、錠剤の違い

●　ペンタサ^®坐剤：潰瘍性大腸炎（重症を除く）

直腸部の炎症性病変に対して使用すること。なお、本剤が腸内で到達する範囲は直腸部に限局されるため、S状結腸より口側の炎症には効果が期待できない。

つまり直腸用

。

●　ペンタサ^®注腸1g

経直腸投与した場合、本剤の有効成分であるメサラジンが腸内で到達する範囲は直腸部から脾彎曲部まで。このため、脾彎曲部より口側の炎症には効果が期待できない。

つまり直腸、S字結腸、左手側大腸用

●ペンタサ^®錠剤

小腸から大腸の広い範囲で吸収される特徴があるが、大腸の末端までは、高い濃度のメサラジンが行き届かない。

****************

記事はここからです。

●質問：

去年10月から潰瘍性大腸炎の直腸軽症で治療しています。現在はたまの出血少々（便の先に付く程度）・便の回数1日2～3回くらいでかなり症状が良くなっています。ただ、先日内視鏡をした際直腸の上あたりまで炎症が広がっていました。

今までは朝リアルダ4錠・夜ペンタサ坐剤1錠でしたが、これから朝リアルダ4錠・ペンタサ坐剤と夜ペンタサ注腸で様子を見ましょうということになりました。今までペンタサ坐剤で副作用は全く出ていないませんし、服用すると調子が良くなりかなり体に合っていると思います。

使用期間は2025年3月から現在までの3か月半です。
併用に関し不安一杯です。そこで下記アドバイスお願いします。

1　朝夜併用した場合、副作用が出る可能性は大きいでしょうか？
2　もし副作用があるとしたらどのような副作用でしょうか？
3　ペンタサ坐剤とペンタサ注腸をどれくらい使えば炎症が収まるのでしょうか？
4　その他、併用した際の効果など

教えて頂けたら有難いです。宜しくお願い致します。
(50代/女性)

この質問の投稿日：2025/06/14

●A先生からの回答
消化器内科、他

治療内容の変更でご心配のことと思われます。

1　ペンタサ坐剤と注腸の併用で副作用の可能性が大きく高まることは、一般的には少ないとされています。

これまで坐剤で問題がなかったことからも大きな心配は不要と思われます。
2　副作用が出る場合、腹痛、下痢、発疹、肝機能異常などが報告されていますが、発現頻度は低いとされています。
3　通常4～8週間ほどで炎症改善の効果が期待されますが、個人差があります。内視鏡などで経過観察が必要です。
4　坐剤と注腸の併用により薬剤が直腸からS状結腸上部まで広く届くため、炎症範囲が広がった場合に効果的とされています。もし効果が不十分な場合は、ステロイド製剤であるレクタブル注腸の併用も選択肢となることがあります。

ご参考になれば幸いです。

*********

▼　感想

ペンタサ錠は4000㎎で、リアルダ錠は4800㎎と上限がある。ペンタサ坐剤と注腸は、2000㎎は不可。でも、併用すれば6800㎎でも問題はない？　謎すぎます。

「ペンタサ坐剤と注腸の併用で副作用の可能性が大きく高まることは、一般的には少ないとされています。」

副作用が大きかった患者にとっては、100％の確率になる。

実際には、どのぐらいの割合で患者に影響が起きているのでしょう？

[15] 審査情報提供事例等について | II. 診療科別の基礎知識 | 「開業医のための保険診療の要点 | 公益社団法人東京都医師会公益社団法人東京都医師会東京都医師会発行の「開業医のための保険診療の要点（II. 診療科別の基礎知識）」の「[15] 審査情報提供事例等について」のページです。

www.tokyo.med.or.jp

直腸炎型の潰瘍性大腸炎・軽症です。薬の併用が不安なので教えてください去年10月から潰瘍性大腸炎の直腸軽症で治療しています。現在はたまの出血少々（便の先に付く程度）・便の回数1日2～3回くらいでかなり症状が良くなっています。ただ、先日…

ibd.qlife.jp

ペンタサ®座薬/注腸と錠剤の併用は上限設定なし

ペンタサの錠剤は、活動期の使用上限は4000㎎です。そこへ座薬や注腸を上乗せできる。ですが、併用した時の上限についての規定はありません。

ある薬剤師さんが、杏林製薬に問い合わせたところ、剤薬や注腸を追加できるとのこと。

そのさいにも、上限の数字については何の説明もなかった。

▼　杏林製薬の説明

質問：　ペンタサ顆粒94%、錠250mg、錠500mg
ペンタサ顆粒・錠_メサラジン坐剤や注腸剤と併用した際の注意事項は？

答え：

本剤（ペンタサ^®顆粒94%／錠250mg／錠500mg）をメサラジン坐剤又はメサラジン注腸剤と併用した場合には、メサラジンとしての総投与量が増加しますので、"肝機能又は腎機能の低下している患者"や"高齢者"等への併用投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意してください。

また、併用時に異常が認められた場合には、減量又は投与を中止する等の適切な処置を行ってください。

カプチーノさんのケースは、併用時に異常だと本人が思った。

医師は変だと思っていたけれど、異常だとは思っていなかった？

5000㎎・・・

データが欲しいです。

▼　なぜ座薬は杏林製薬だけが販売？

メサラジンを主成分にした座薬と注腸剤を販売しているのは、杏林製薬だけです。

以下、販売を開始した年です。

1986年　デンマークのフェリン製薬会社がペンタサ®の発売を開始

1996年　杏林製薬がペンタサ®錠250㎎の販売を開始

2003年　ペンタサ®注腸

2008年　ペンタサ®錠500㎎

2009年　アサコール®400㎎　ゼリア新薬工業

2013年　ペンタサ坐剤1ｇ

2015年　ペンタサ®顆粒

2016年　リアルダ®錠剤1200㎎　持田製薬

ペンタサ®坐剤は、日本消化器病学会が杏林製薬に開発を依頼し製造されました。

杏林製薬　創業　1925年　関東大震災時です。

日本で最も早くにペンタサ®を研究し販売し続けてきたことから信頼されていた。

一方、アサコール®とリアルダ®の製造会社は、その製剤だけで十分に利益を上げることができた？

潰瘍性大腸炎は、直腸型が最も多い。ということは、直腸と診断された患者は、全員が座薬が第一選択になる？

そうなんですか？

質問集４）ペンタサ®、アサコール®、リアルダ®を使ったことがありますか？

潰瘍性大腸炎/クローン病は、軽症～中症の軽度より患者が多い。現在、中症/重症の患者の中には、以前は軽症だったという方もいるかと思います。

このことは、5-ASAの薬の使用者が多いということです。

みなさんの体験をぜひ教えてください。

◎　薬についてもっと知るための質問集！

質問集4）サラゾピリン、ペンタサ、アサコール、リアルダと薬剤不耐症Made with Tally, the simplest way to create forms.

tally.so

▼　過去の質問集

回答の更新は月末を予定しています。

第３回の回答は、ただいま作成中です。４月に公開予定。

１	初めて病院へ行った時	説明	質問	回答	3月
２	初診断の説明:原因/治癒	説明	質問	回答
３	病気になる前の症状	説明	質問
４	５-ASAと薬剤不耐症	説明	質問

質問集：第１回はじめて病院へ行ったとき/2026年３月末更新

第１回　はじめて病院へ行ったとき

2026年３月末現在　10人の方々にご協力をいただきました。回答者の皆さま、ありがとうござました！

**************

１）病名を教えてください
潰瘍性大腸炎8名
クローン病２名

２）病院へ行くきっかけになった症状は？（複数回答可）
ぢだと思った　３人
粘液が出た　3人
トイレが真っ赤になった　3人
下痢　４人
腹痛　４人
便に血が混じっていた（トイレの水が真っ赤になるほどではない）１人
排便時以外の出血　１人
約１か月下痢が続いた後下血。ヤバイと思い病院へ　１人

３）その時、すぐに治ると思っていた？
はい　１人
たぶん大丈夫だと思った　３人
不安だった　3人
最悪のシナリオが頭に浮かんだ　２人
大腸ガンと思った　１人

４）最初の病院で診断名がつきましたか？
はい　５人
２件目の病院　2人
３件目　３人
それ以上はいませんでした。

５）診断名を聞いたとき、どう思いましたか？　複数回答可
なに、その病名。聞いたことがない　２人
なるほどと思った　3人
頭の中が真っ白になった　２人
思っていたようなシナリオではなくてほっとした　２人
泣きたくなった　１人
すぐに大学病院に紹介状を出してもらって診察。何とかなると思った。

コメント紹介）ペンタサ錠の上限は3000㎎、活動期は4000㎎

ペンタサで不耐症/重症化した人も/量の減少に成功についたコメント

★　啄木(復職中）さん

「通常量の半分」と思っていたら、くすり手帳で見直してみたら、「通常量の2/3」でした💦
もう少し詳しく説明すると、最初の頃はペンサタ(この当時はメサラジン錠)400mgを毎食後2錠を朝・昼・晩服用していて2,400mg服用していました。
加えて、ペンサタ坐薬も処方されていました。

現在はペンサタ400mg錠を2錠、朝・晩のみ服用しています。
ということは1日1,600mg服用している状態であり、これ以上量を増やして服用したら(医師からの指示)、下痢傾向が続いて、あまり状態が良くなかったので、自己判断でストップしたことがありました。

★　けい

薬の説明、ありがとうございました。

自己判断でストップしたことがあったとのこと。からだからのメッセージを受け止めることができていた。

カプチーノさんも同じだった。

でも、誰もがそうできるわけではない。難しいことです・・・。

ペンタサ®錠剤と座薬を両方使う場合の薬の量の上限について調べてみました。

▼　ペンタサ顆粒94%、錠250mg、錠500mg

潰瘍性大腸炎（成人）：通常、成人は主成分として1日1,500mgを3回に分けて食後に服用します。年齢や症状により適宜増減されますが、1日2,250mgを超えることはありません。

寛解期には、1日1回の服用となることがあります。

活動期には1日4,000mgを2回に分けて服用することがあります。

潰瘍性大腸炎（小児）：通常、小児は主成分として体重1kg当たり1日30〜60mgを3回に分けて食後に服用します。年齢や症状により適宜増減されますが、1日2,250mgを超えることはありません。

クローン病（成人）：通常、成人は主成分として1日1,500〜3,000mgを3回に分けて食後に服用します。年齢や症状により適宜増減されます。

クローン病（小児）：通常、小児は主成分として体重1kg当たり1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後に服用します。年齢や症状により適宜増減されます。

回答：

1日4,000mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していませんので、患者の病態を十分観察しながら投与を継続してください。

質問：　座薬の容量は？

回答：　坐剤杏林製薬　くすりのしおりから

通常、成人は１日一個（主成分として1000mｇ）を直腸に挿入します。
使うのを忘れたとき、２回分を一度に使用してはいけません。

▼　錠剤プラス座薬の上限についての規定がない！

ペンタサ®の錠剤と座薬の両方で治療する場合の１日の上限は、日本語でも英語でも説明がありませんでした。なぜ？？

杏林製薬のペンタサ®の説明

くすりのしおり : 患者向け情報製薬企業が作成した確かな情報を検索できます。一部、英語訳もされています。「くすりのしおり®」は、お医者さんで処方してもらうお薬（医療用医薬品）について、患者さんにわかりやすい表現で記載した情報です。

www.rad-ar.or.jp

ペンタサで不耐症/重症化した人も/量の減少に成功

前日の５-ASAについての記事へのコメントをいただきました。

●　コメント紹介）5-ASAで薬剤不耐症になり軽症から中症… についたコメント

★　カプチーノ

私が使っていたのは
ペンタサです。
最初は、坐薬でした。
それで1週間は、ポリープ除去後の止血剤を飲んでいたせいかもしれませんが止まっていました。

しかし、だんだん下血がひどくなってきたので、2週間後ぐらいに2000ミリグラムの顆粒を追加され、次第に下痢をするようになり、さらに2000ミリグラム追加。
坐薬と合わせて１日5000ミリグラム使っていました。

この頃には10分おきのトイレ通いとなっていました。
発症してから１カ月くらいの時です。

でも、私は、まだよかった方で、私がフォローさせていただいているブログを書いてある方の息子さんは、不耐とわかっていながら、まだ、日が浅いのに脱感作療法をされて、腸が腫れ、手術寸前にまでなってしまったそうです。

合う人には、とてもいい薬なのでしょうが、不耐の人間にとっては、とんでもない薬です。

★　けい

詳しく説明していただいて、ありがとうございました。

軽症の薬でも体質に合わなければ、取り返しのつかないことになる。

そのことを初めて薬を使う人は知っておかなければいけない。医師は説明する必要がある。というか義務があると思いました。

●　コメント紹介）5-ASAで薬剤不耐症になり軽症から中症… についたコメント

★　啄木(復職中…

私もメサラジン系から治療をスタートさせましたが、1か月近くで謎の脱力感や発熱から肝炎を発症して、その後ステロイド系のプレドニンに切り替えました。
担当医からも「薬剤不耐性だねー」と指摘されましたが、昨年再燃した時に少しずつ服用する方法でペンサタ錠を通常量の半分で症状は落ち着いています。(なお、この治療については以前、コメントしているので割愛しますね。)

そこから少し増量したら下痢が続くなどしたので、私の場合は半量服用がベストのようです。

★　けい

昨年にインタビュー式で詳しいことを教えていただいたのを読み返しました。

カプチーノさんからいただいた体験談のこともあり、初めて5-ASAを使う人には、必ず読んでもらいたいと思いました。

通常量の半量だとどのぐらいになるのでしょう？？

2025年6月

『体験談）ペンタサ量を徐々に増やし、副作用が出ないようにする』コメント紹介）ペンタサ®を身体に慣らさせるについたコメント星　啄木(復職中… 返信が遅くなりました。25日にコメントを紹介されている方がいう通り「脱感療法…

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