ウラピジルが女性にしか適応がない理由

どうも光です

前回の記事の復習

『ヒスタミンによるインバースアゴニスト』

最近寒くなりましたね

寒くなると血圧が上がる仕組み

今日はウラピジルが女性にしか適応がない理由

について勉強していこうと思います

ウラピジル（エブランチル）

適応

①本態性高血圧

　腎性高血圧

　褐色細胞腫による高血圧

　1日30-120ｍｇ　2回分服

②前立腺肥大症に伴う排尿障害

　1日30-90ｍｇ、2回分服

　最大９０㎎

③神経因性膀胱に伴う排尿困難

　1回１５㎎　1日2回より開始1-2週間において

　1日６０㎎に漸増

前立腺肥大症に伴う排尿障害

前立腺被膜、膀胱三角部及び近位尿道平滑筋に存在するα₁受容体を選択的に遮断

ノルエピネフリン刺激による尿道内圧上昇を抑制するこ

ヒト前立腺腫に分布するα₁受容体に対する親和性が高い

「神経因性膀胱に伴う排尿困難」

 尿道平滑筋を弛緩させることによって尿道全域の内圧を低下

骨盤神経刺激時の排尿において膀胱内圧に影響することなく排尿量を増加させる

その結果、1日2回投与により正常血圧にはほとんど影響することなく、脳、脊髄または末梢障害によって起こる排尿障害に優れた効果が認められ、「神経因性膀胱に伴う排尿困難」の効能が追加された。

サブタイプについて

前立腺　α1a,α１ｄ　

尿道　　α1a

膀胱　尿路上皮　α1a,α１ｄ　

　　　　括約筋　α１ｄ　

中枢神経系（脊髄）　α１ｄ　

血管　　α1ｂ＞α1a,α１ｄ　起立性低血圧に注意

精管、精嚢　　α1a　射精障害

陰茎海綿体　α1ｂ,α1a,α１ｄ　勃起不全の改善

虹彩　α1a　IFIS

尿道平滑筋に発現しているサブタイプはα1a

つまり、臨床試験をしてないだけで

理論上はウラピジル以外のα1aに選択があるα遮断も効果はあるらしい。

今日も勉強になりました

読んでいただきありがとうございました

薬局で使える実践薬学

参考文献にさせていただいてます

ガイドラインや参考文献、小児、妊娠、薬物治療、検査等詳細が記載されているのでぜひご購入検討を

ヒスタミンによるインバースアゴニスト

どうも光です

前回の記事の復習

『抗NMDA受容体抗体脳炎について』

最近寒くなりましたね

寒くなると血圧が上がる仕組み

今日は

について勉強していこうと思います

抗ヒスタミン薬への反応性は個人差が大きい

それ故にどれがいいとか一概には言えない

特発性の蕁麻疹では、薬物治療により症状が消失または軽快した後もしばらく抗ヒスタミン薬の内服を続ける方が良い。

B，エビデンスレベルII

　しかし、皮疹が消失あるいは軽快後に継続すべき予防的な抗ヒスタミン薬の内服期間に関する具体的基準は確立していない。

逆作動薬とも呼ばれるインバース・アゴニスト。

ヒスタミンH₁受容体は活性型受容体と不活性型受容体との間において動的な平衡状態が存在しているそうで、リガンドであるヒスタミンが加わると活性型受容体が安定し、活性型受容体の割合が増してくるそうです。

逆にヒスタミン非存在下において、抗ヒスタミン薬が投与されると、抗ヒスタミン薬により不活性型受容体が安定し、不活性型受容体の割合が増してくるそうです。

今日も勉強になりました

読んでいただきありがとうございました

薬局で使える実践薬学

参考文献にさせていただいてます

ガイドラインや参考文献が記載されているのでぜひご購入検討を

てんかんの遺伝の確率って？

どうも光です

前回の記事の復習

『抗てんかん薬服用中の授乳についての文献（自分用）』

最近寒くなりましたね

寒くなると血圧が上がる仕組み

今日はてんかんの遺伝の確率って？について勉強していこうと思います

遺伝する確率は4-6%と言われていますがてんかんの成因によって頻度は異なるそうです。

今日も勉強になりました

読んでいただきありがとうございました

引用↓

てんかん診療ガイドライン2018

参考文献にさせていただいてます

ガイドラインや参考文献、小児、妊娠、薬物治療、検査等詳細が記載されているのでぜひご購入検討を