日本人としてまた薬学をかじってる身としては嬉しい限りです
さて、大村智先生が受賞することとなったイベルメクチンですが勉強不足過ぎて知らなかったので調べてみました。
イベルメクチンとは、新種の放線菌である「ストレプトマイセス・アベルメクチニウス」から抽出した化合物を「エバーメクチン」と言い、これがイベルメクチンの開発に繋がったそうです。
【薬効薬理】
イベルメクチンは、広域スペクトル抗寄生虫薬であるアベルメクチン群に含まれ、独特な作用機序を持っている。イベルメクチンは、無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性Cl-チャンネルに選択的かつ高い親和性を持って結合する。これにより、Cl-に対する細胞膜の透過性が上昇して神経又は筋細胞の過分極が生じ、その結果、寄生虫が麻痺を起こし、死に至る。
イベルメクチンは、特に、神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)によって活性化される他のリガンド作動性Cl-チャンネルとも弱いながらも相互作用するものと思われる。このクラスの化合物が持つヒトでの安全域は、哺乳類ではグルタミン酸作動性Cl-チャンネルの存在が報告されていないこと、哺乳類の脳の特異的な結合部位に対するイベルメクチンの親和性が線虫に比べ約100倍低いこと、またラット等の哺乳類ではアベルメクチン類が血液-脳関門を容易には通過することができないという事実から確保されているものと考えられる。 (イベルメクチンの添付文書より)
要するに、寄生虫が麻痺を起こして死ぬっていうことなんですねー( ´ ▽ ` )ﾉ
大村先生、凄いですねー( ´ ▽ ` )ﾉこの薬によって、発展途上国などで約10億人以上を救われたみたいです。
勉強の励みになるから、うちの大学の先生方もノーベル賞受賞してくれないかなー。笑