テオフィリンの薬物相互作用
テオフィリンはＣＹＰ１Ａ２，３Ａ４で代謝されるキサンチン誘導体で気管支喘息の治療薬です。
ホスホジエステラーぜ阻害により細胞内のｃＡＭＰ濃度を上昇させＰＫＡを活性化し、アデニル酸シクラーゼと共役しているアドレナリンβ受容体に作用します。
これにより気管支平滑筋を弛緩させ、気管支喘息を改善させます。
副作用として吐き気、動悸、頭痛などがあります。
テオフィリンはニューキノロン系抗真菌薬と併用すると、テオフィリンの代謝を担うＣＹＰ１Ａ２が阻害され、血中濃度が上昇してしまいます。
これによりテオフィリン中毒が起こることがあります。
テオフィリン中毒の症状として、軽度では悪心、嘔吐、頭痛、不眠、胃部不快感などがあり、重症になると不整脈、痙攣、昏睡が起こります。
また、喫煙はＣＹＰ１Ａ２を誘導し、それによりテオフィリンの代謝が活性化され血中濃度が低下します。
つまり喫煙習慣のある患者さんにはテオフィリンは効きにくいといえ、投与量は非喫煙患者さんより多くなってしまいます。
しかし同喫煙者患者さんが服薬中に禁煙するとＣＹＰ１Ａ２の誘導が起こらなくなり、血中濃度が上昇し上記のテオフィリン中毒を引き起こしやすくなってしまいます。
どのお薬にしてもそうですか、患者さんへの服薬指導で気をつけなくてはいけないお薬ですね。