関節リウマチのアンカードラッグ＆第一選択薬である
葉酸代謝拮抗薬のメトトレキサート（MTX）について。
MTXは30-50％が消化管から吸収され、
血中濃度は1-2時間でピークとなり、
24時間後には測定限界感度以下に。
そして80-90％は、24時間以内に尿中から排出。
経口摂取されたMTXは、ほとんど直接腎臓から排泄されるため、
腎機能が低下すると容易に血中濃度が上がってしまうので、
注意が必要です。
作用としては、①でも書きましたが、
まず葉酸代謝を阻害して細胞増殖を抑制すること。
他には抗炎症作用（関節リウマチ含め自己免疫疾患は慢性炎症が原因）、
そしてサイトカイン産生抑制作用があります。
サイトカインは低分子のたんぱく質で、
その役割は細胞間の情報伝達です。
800種以上あるとされていますが、
大きく炎症性と抗炎症性に分かれていて、
生物学的製剤（注射や点滴）は
この炎症性サイトカイン（TNF-α、IL-６など）
をピンポイントで抑制する治療です。
そしてもちろん、
MTXにもこうした炎症因子を抑制する作用があります。
その他にも多彩な作用がありますが、
このような疾患活動性抑制効果は、
TNFα阻害薬（生物学的製剤）とほぼ同レベルとも。
薬価を考慮するとMTXのほうがずっと安価であり、
こちらで効果があるならベターですね。
続く