オレアミドは、窒素基を有するオレイン酸(主要オメガ9脂肪酸型オリーブ油)の誘導体であり、自然に睡眠に関連しているようです。注射は睡眠を誘発し、マリファナと同じ受容体を活性化します。
出典
オレアミド(シス-9,10-オクタデセノアミド)は、オレイン酸(オリーブ油に最も多く含まれることが知られているオメガ-9脂肪酸)から内因的に産生される分子で、1989年にヒト血清中で最初に単離されました。通常の睡眠時間を超えて6時間の睡眠不足の延長はCSFのオレアミド含有量の4〜6倍の増加を引き起こし、オレアミドは一般的に共通しているので調査されたすべての種に関連する可能性が高い。種。
オレアミドは、睡眠に関連する神経ペプチドとして関与しているように思われるオレイン酸の天然に存在する代謝産物です。オレアミドはシス - オレアミドを指す傾向があり、トランス異性体はギャップ結合、セロトニン受容体(5-HT 2Aおよび5-HT 2C)に対する多数の生物学的作用を媒介することができないようである。およびGABA A受容体。 5 − HT 1A受容体に対する有効性は限られており、シス異性体の約半分の有効性およびトランス異性体の注射は、シス異性体の約半分の有効性であるように思われる。
生合成
オレアミドは、オレイン酸とアンモニアの両方でインキュベートされた脳切片中で合成されることが注目されており、これは脳切片を沸騰させるにつれて(変性酵素)、酵素によって媒介されて合成を廃止した。
オレアミドは、膜酵素である脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)、すなわちアナンダミド(アラキドノイルエタノールアミド)を代謝する酵素およびマリファナ中の生物活性物質を介してオレイン酸に分解することができる。興味深いことに、この酵素を阻害することはオレアミド(マウスN18TG2細胞)の合成を阻害することが注目されているが、正確な生合成経路はまだ決定されていないことが注目されている。知られているように思われることは、酵素ペプチジルグリシンα-アミド化モノオキシゲナーゼ(PAM)によるN-オレオイルグリシンの酸化的開裂がオレアミドを生成する場合、オレイン酸がオレオイル-CoA、次いでN-オレオイルグリシンに変換されることである。中間体N-オレオイルグリシンも生物学的に活性であるように思われることに留意すべきである。
オレアミドは、(検出された循環レベルのために)オレイン酸およびアンモニアから人体内で合成されるように思われる。生合成酵素はまだ完全には特徴付けられていないが、オレアミドは脂肪酸アミドであるためにFAAH酵素によって分解される。