創薬メモ

創薬化学、有機化学、有機合成について書き進めていきます。


テーマ:

■ 一般名
オルメサルタン メドキソミル / olmesartan medoxomil


■ 先発品
オルメテック


■ 構造式

 

 

※オルメサルタン メドキソミル

 

 

※オルメサルタン

 

■分子量
558.59

 

■分配係数 (計算値)
logP = 4.84 (olmesartan medoxomil / MarvinSketch / Consensus)

 

■ CAS

144689-63-4

 

■ 効能・効果

高血圧症

 

■ 作用機序

オルメサルタン メドキソミルは、プロドラッグである。

経口投与後、主に小腸上皮においてエステラーゼにより加水分解を受け、

活性代謝物であるオルメサルタンに変換される。

(血漿中においては、ほとんどがオルメサルタンとして存在する)

その後、アンジオテンシンⅡ(AⅡ)受容体拮抗作用による降圧作用を示す。

 

オルメサルタンは、AⅡタイプ 1(AT1)の受容体に選択的に作用し、

AⅡの結合を競合的に阻害、昇圧系であるAⅡの薬理作用を抑制する。

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬は、略称としてARB 薬とも呼ばれる。

 

アンジオテンシン受容体 / 日本薬学会

 

■ PK

 

健康な成人男子, 空腹時単回経口投与, 20mg

 

Cmax: 481±117 ng/ml

Tmax: 2.2±0.4 h

AUC: 2.903±915 ng・h/ml

T1/2: 11.0±3.8 h

 

オルメサルタン メドキソミル単回経口投与時における、オルメサルタンの薬物動態パラメータ

 

■ 製造販売

第一三共

 

■ 医療用医薬品添付文書情報 / iyakusearch

オルメテック錠5mg, オルメテック錠10mg, オルメテック錠20mg, オルメテック錠40mg

 

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