創薬メモ

創薬化学、有機化学、有機合成について書き進めていきます。


テーマ:

■ 一般名
グリクラジド / gliclazide

■ 先発品
グリミクロン

■ 構造式

 

 

■分子量
303.77

 

■分配係数 (計算値)
logP = 1.73 (MarvinSketch / Consensus)

 

■ CAS

21187-98-4

 

■ 効能・効果

インスリン非依存型糖尿病(成人型糖尿病)

 

■ 作用機序

膵臓にあるランゲルハンス島のβ細胞を刺激する。

結果、インスリンの分泌を促進し、血糖降下作用を示す。 

 

ラット、モルモット、ウサギ、イヌを用いた経口投与実験で、

効力はトルブタミドの3〜30倍。

最大作用の発現時間は投与後約3時間。

6時間以降では作用はほぼ消失する。

 

■ PK

 

40 mg, 健康成人, 1回投与

 

Tmax: 4 h

Cmax: 2.6 μg/ml

T1/2: 8.6 h

 

40 mg, 糖尿病患者, 1回投与

 

Tmax: 2 h

Cmax: 2.2 ± 0.8 μg/ml

T1/2: 12.3 ± 3.1 h

 

血漿蛋白結合率: 93.7%

 

■ 製造販売

大日本住友製薬

 

■ 医療用医薬品添付文書情報 / iyakusearch

グリミクロンHA錠20mg, グリミクロン錠40mg

 

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